Memantin
Memantin se používá k léčbě středně závažné až závažné Alzheimerovy choroby. Působí na glutamátergní systém tím, že blokuje NMDA receptory. Syntetizován Eli Lilly and Company v roce 1968 jako potenciální prostředek k léčbě cukrovky; NMDA aktivita byla objevena v roce 1980.
| Memantin | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | memantin |
| Název podle IUPAC | 3,5-dimethyladamantan-1-amin |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 19982-08-2 |
| Klasifikace ATC | N06DX01 |
| ChEMBL ID | CHEMBL807 |
| ChemSpider ID | 3914 |
| PubChem | 4054 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C₁₂H₂₁N |
| SMILES | CC12CC3CC(C1)(CC(C3)(C2)N)C |
| InChI | InChI=1S/C12H21N/c1-10-3-9-4-11(2,6-10)8-12(13,5-9)7-10/h9H,3-8,13H2,1-2H3 |
| Molární hmotnost | 179,167 4 Da |
| Farmakologie | |
| Indikace | demence, vaskulární demence, Alzheimerova choroba a amnézie |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Lékařské použití
Memantin se používá k léčbě středně závažné až závažné Alzheimerovy choroby, a to zejména pro lidi s intolerancí nebo kontraindikací k inhibotorům AChE (acetylcholinesteráza) .[1][2]
Memantin byl spojován s mírným zpomalením v klinickém zhoršení a jen s malým pozitivním vlivem na kognitivní funkce, náladu, chování a schopnost provádět každodenní činnosti u středně těžké až těžké formy Alzheimerovy choroby.[3] U mírného onemocnění jeho užití nenese žádných výhod.[4]
Nežádoucí účinky
Memantin je obecně dobře snášen. Časté nežádoucí účinky (≥1% pacientů) zahrnují zmatenost, závratě, ospalost, bolest hlavy, nespavost, neklid, a/nebo halucinace. Méně časté nežádoucí účinky patří zvracení, úzkost, hypertonie, zánět močového měchýře, a zvýšení libida.[5][6]
Stejně jako mnoho jiných NMDA antagonistů, se memantin chová jako disociativní anestetikum při vyšších dávkách.[7] I přes ojedinělé zprávy, rekreační užívání memantinu je vzácné, vzhledem k omezené dostupnosti. Nemá většinu psychoaktivních účinků, které rekreační uživatelé obvykle hledají, jakými jsou euforie či halucinace.[8]
Farmakologie
Glutamátergní (NMDA receptor)
Dysfunkce glutamátergní neurotransmise, projevující se jako neuronální excitotoxicita, má být zapojena do etiologie Alzheimerovy choroby. Cílení na glutamátergní systém, zejména NMDA receptory, nabízí nový přístup k léčbě vzhledem k omezené účinnosti stávajících léků zaměřených na cholinergní systém.[9]
Reference
V tomto článku byl použit překlad textu z článku Memantine na anglické Wikipedii.
Externí odkazy
Obrázky, zvuky či videa k tématu Memantin na Wikimedia Commons
.jpg){kind=link}