Dizocilpin
Dizocilpin (INN) (MK-801) je nekompetitivni antagonist N-metil-d-aspartat (NMDA) receptora, glutamatnog receptor. Glutamat je primarni pobuđivački neurotransmiter mozga. Kanal je normalno blokiran jonom magnezijuma i neophodna je depolarizacija neurona da se ukloni magnezijum i omogući glutamatu da otvori kanal, nakon čega dolazi do unosa kalcijuma, što dovodi do naknadne depolarizacije.[1] MK-801 se vezuje unutar jonskog kanala receptora na nekoliko mesta vezivanja PCP-a čime se sprečava unos jona, uključujući kalcijuma (Ca2+), kroz kanal. Dizocilpin blokira NMDA receptore u upotrebnom i od napona zavisnom maniru, pošto kanal mora da bude otvoren da bi se lek vezao. Lek deluje kao potentan antikonvulsant i verovatno ima disocijativna anestetička svojstva, ali nema kliničku primenu za te svrhe jer može da uzrokuje povrede mozga. MK-801 je takođe asociran sa brojnim nuspojavama, među kojima su kognitivni poremećaj i niz psihotičkih reakcija. On isto tako inhibira indukciju dugotrajne potencijacije.[2]
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
(+)-5-metil-10,11- dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciklohepten-5,10-imin maleat | |
| Klinički podaci | |
| Kategorija trudnoće |
|
| Način primene | Oralno, IM |
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | ? |
| Metabolizam | ? |
| Poluvreme eliminacije | ? |
| Izlučivanje | ? |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 77086-21-6  |
| ATC kod | none |
| PubChem | CID 180081 |
| IUPHAR/BPS | 2403 |
| ChemSpider | 156718 |
| UNII | 7PY8KH681I |
| ChEMBL | CHEMBL284237 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C16H15N |
| Molarna masa | 221,297 g/mol |
| |
| |
| Fizički podaci | |
| Tačka topljenja | 6.875 °C (12.407 °F) |
Za dizocilpin je nađeno da deluje kao antagonist nikotinskog acetilholinskog receptora.[3][4][5] Isto tako je pokazano da se vezuje i inhibira serotoninske i dopaminske trasportere.[6][7]
