Mibampator
Mibampator (razvojno kodno ime LY-451395) je pozitivni alosterični modulator (PAM) AMPA receptora (AMPAR), jonotropnog glutamatnog receptora, koji je razvijala Ilaj Lili za lečenje agitacije/agresije kod Alchajmerove bolesti, ali nikada nije plasiran na tržište.[1][2] On je dosegao do faze II kliničkih ispitivanja pre prestanka njegovog razvoja.[1]
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
N-[(2R)-2-[4-[4-[2-(metansulfonamido)etil]fenil]fenil]propil]propan-2-sulfonamid | |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 375345-95-2 |
| PubChem | CID 9889366 |
| ChemSpider | 8065037 |
| UNII | A9V5BW73UU |
| KEGG | D09931 |
| ChEMBL | CHEMBL1277001 |
| Sinonimi | LY-451395 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C21H30N2O4S2 |
| Molarna masa | 438,60 g·mol−1 |
| |
| |
Mibampator pripada biarilpropilsulfonamidnoj grupi AMPAR PAM-a, koja između ostalih uključuje LY-404187, LY-503430, i PF-04958242.[3] To je AMPAR potenciator „visokog uticaja”, za razliku od „niskog uticaja” AMPAR potenciatora iz drugih klasa kao što su CX-516 i njegov kongener farampator (CX-691, ORG-24448), i može da izazove relativno snažnija povećanja u AMPAR signalizaciji.[2] Kod životinja, AMPAR potencijatori visokog uticaja poboljšavaju kogniciju i pamćenje pri malim dozama, ali izazivaju poremećaje motoričke koordinacije, konvulzije i neurotoksičnost pri većim dozama.[4]
Mibampator nije uspeo da proizvede kognitivno poboljšanje kod pacijenata sa Alchajmerovom bolešću, iako je pokazao poboljšanja u neuropsihijatrijskim merama.[5] Jedan od ishoda studije je bio da se maksimalno tolerisana doza leka nije mogla koristiti zbog toksičnosti, a doze u istom opsegu kod glodara nisu uspele da poboljšaju ponašanje povezano sa pamćenjem.[6]
