Search

Muskarinski acetilholinski receptor M3

Muskarinski acetilholinski receptor M3 (muskarinski holinergijski receptor 3) je muskarinski acetilholinski receptor. On je kodiran humanim genom CHRM3.[2]

Muskarinski acetilholinski receptor M3
M3 muskarinski acetilholinski receptor/lizozim fuzioni protein pacova sa vezanim tiotropijumom. PDB 4daj[1]
Dostupne strukture
PDBe, RCSB
Identifikatori
SimboliCHRM3; HM3
Vanjski IDOMIM: 118494 MGI: 88398 HomoloGene: 20191 IUPHAR: M3 GeneCards: CHRM3 Gene
Ortolozi
VrstaČovekMiš
Entrez113112671
EnsemblENSG00000133019ENSMUSG00000046159
UniProtP20309Q542R4
RefSeq (mRNA)XM_001130695NM_033269.4
RefSeq (protein)XP_001130695NP_150372.1
Lokacija (UCSC)Chr 1:
239.55 - 240.08 Mb		Chr 13:
9.88 - 9.88 Mb
PubMed pretraga[1][2]

M3 muskarinski receptori su locirani na mnogim mestima u telu, npr. glatkim mišićima, endokrinim žlezdama, eksokrinim žlezdama, kao i u plućima. Oni su isto tako zastupljeni u CNS-s, gde indukuju povraćanje. Oni generalno uzrokuju kontrakcije glatkih mišića i povišenje glandularnih sekrecija.[2]

Oni ne reaguju na PTX i CTX.

Mehanizam

Poput M1 muskarinskog receptora, M3 receptori su spregnuti sa G proteinima klase Gq, koji stimulišu izražavanje fosfolipaze C i, te signalnog puta inozitol trisfosfata i intracelularnog kalcijuma. Kalcijumska funkcija kod kičmenjaka isto tako obuhvata aktivaciju proteinske kinaze C i njene efekte.

Dejstva

Glatki mišići

M3 receptor je Gq-spregnut i posreduje povišenje intracelularnog kalcijuma. Is tog razloga on tipično uzrokuje konstrikciju glatkih mišića, kao što je primećeno tokom bronhokonstrikcije. Međutim, u pogledu krvnih sudova, aktiviranje M3 receptora na vaskularnim endotelnim ćelijama izaziva povišenu sintezu azot-monoksida, koji putem difuzije prodire u susedne ćelije vaskularnih mišića i uzrokuje njihovu relaksaciju i vazodilataciju, čime se objašnjava paradoksni efekat parasimpatomimetika na vaskularni ton i bronhiolarni ton. Direktna stimulacija M3 receptora u vaskularnim glatkim mišićima posreduje vasokonstrikciju u patologijama u kojima je vaskularni endotel poremećen.[3]

Drugo

M3 receptori su ito tako locirani u mnogim žlezdama, endokrinim i eksokrinim, gde pomažu stimulaciju sekrecije pljuvačnih i drugih žlezda.

Druga dejstva su:

Agonisti

Visoko selektivni M3 agonisti nisu dostupni. Znatan broj neselektivnih muskarinskih agonista je aktivan na M3.

Antagonisti

  • atropin[4]
  • 4-DAMP (1,1-dimetil-4-difenilacetoksipiperidinijum jodid)
  • DAU-5884 (estar 8-Metil-8-azabiciklo-3-endo[1.2.3]okt-3-il-1,4-dihidro-2-okso-3(2H)-kvinazolinkarboksilne kiseline)
  • dicikloverin[4]
  • J-104,129 ((aR)-a-ciklopentil-a-hidroksi-N-[1-(4-metil-3-pentenil)-4-piperidinil]benzenacetamid)
  • HL-031,120 ((3R,2'R)-enantiomer of EA-3167)
  • tolterodin[4]
  • oksibutinin[4]
  • ipratropijum[4]
  • darifenacin
  • tiotropijum
  • zamifenacin ((3R)-1-[2-(1-,3-Benzodioksol-5-il)etil]-3-(difenilmetoksi)piperidin)

Reference

Literatura

Spoljašnje veze

Преузето из „https:https://www.search.com.vn/wiki/index.php?lang=sr&q=Muskarinski_acetilholinski_receptor_M3&oldid=27558570”
🔥 Top keywords: Главна странаЕвропско првенство у фудбалу 2024.Вања МаринковићСтилске фигуреЕвропско првенство у фудбалуРаде БогдановићДушан ТадићМарко АрнаутовићПосебно:ПретражиДушан ВлаховићКилијан МбапеСловачкаФудбалска репрезентација СрбијеСрбијаДраган Стојковић ПиксиЕвропско првенство у фудбалу 2020.Данило I Петровић Његош (књаз)Светско првенство у фудбалуВељко БирманчевићПрилог (врста речи)Светско првенство у фудбалу 2022.Књижевни родови и врстеМирдита, добар дан!Александар МитровићМатија ШаркићСтрахиња ПавловићВук Стефановић КараџићЏуд БелингамРазвој језика код Срба од 9. до 19. векаРумунијаДијалекти српског језикаФилип КостићФудбалска репрезентација ФранцускеРомелу ЛукакуПредраг РајковићПредлогБелгијаАнтоан ГризманПерсонификација