Atropin

chemická sloučenina

Atropin je tropanový alkaloid, který má anticholinergní (například halucinogenní) účinky. Je obsažený v rostlinách z čeledi lilkovitých (Solanaceae) např.: rulík zlomocný (Atropa belladonna), blín černý, durman nebo mandragora lékařská. Atropin je racemická směs enantiomerů hyoscyaminu. Poprvé byl izolován roku 1833.

Atropin
Strukturní vzorec
Strukturní vzorec
Prostorový model
Prostorový model
Obecné
Systematický název(1R,3r,5S)-8-methyl-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-3-yl-(2RS)-2-fenyl-3-hydroxypropanoát
Ostatní názvyH,5αH-tropan-3α-yl-(2RS)-2-fenyl-3-hydroxypropanoát
Sumární vzorecC17H23NO3
Identifikace
Registrační číslo CAS51-55-8
EC-no (EINECS/ELINCS/NLP)200-104-8
Indexové číslo614-010-00-3
Vlastnosti
Molární hmotnost289,4 g/mol
Teplota tání117 °C
Bezpečnost
GHS06 – toxické látky
GHS06
[1]
Nebezpečí[1]
H-větyH330 H300
R-větyR26/28
S-věty(S1/2) S25 S45
Není-li uvedeno jinak, jsou použity
jednotky SI a STP (25 °C, 100 kPa).

Některá data mohou pocházet z datové položky.
ampule 0,5mg/ml atropinu

Etymologie

  • Název je odvozen od rulíku zlomocného (Atropa belladona). Jméno rulíku je odvozeno od neúprosné řecké bohyně osudu Atropos.

Účinky na organismus

Atropin je kompetitivní antagonista acetylcholinových muskarinových receptorů. U intoxikovaného vyvolává velké vzrušení a přechodné psychické změny. Mimo to atropin jako parasympatolytikum vyvolává útlum žlázové sekrece (sucho v ústech), relaxaci hladkého svalstva, tachykardii (zrychlení srdeční činnosti), mydriázu (roztažení zorniček), zvyšuje se nitrooční tlak, nepřímým účinkem atropinu je i zvýšení tělesné teploty (jako důsledek blokády sekrece potu). V menších dávkách zvyšuje atropin touhu po pohybu, zvyšuje sklon k mluvení, k nemotivovanému smíchu či pláči, působí zrakové, sluchové i čichové halucinace jako třeba létání, jízda, otáčení (ty si však intoxikovaný většinou po vystřízlivění nepamatuje). Po požití tohoto alkaloidu se často dostavuje tendence intoxikovaného k agresi. Následuje útlum a spavost, případně vyzvracení bobulí. Je-li atropin předávkován, způsobuje ochrnutí mozku a obrnu dýchacího ústrojí. Intoxikace dávkou nad 50 mg atropinu končí u dospělého většinou kómatem a respirační paralýzou. Občas se však vyskytují jedinci mnohem citlivější u nichž se kritické stavy objevují již po 1 mg atropinu.

Smrtelná dávka atropinu u dítěte se pohybuje kolem 10 mg, u dospělého kolem 100 mg, je tedy v nadměrné dávce silně jedovatý. Toxická dávka pro člověka je tedy 70–100 µg/kg. Jednotlivé dávky perorálně je 2 mg a subkutánně (injekcí pod kůži) 1 mg. Terapeutické dávky u dospělých 0,25–1,0 mg i.v., plná vagolytická (tj zcela blokující účinky bloudivého nervu) dávka je 3 mg i.v., při otravách organofosfáty se podávají i dávky mnohem vyšší.

Atropin se vstřebává rychle sliznicemi, spojivkou pomalu. Hromadí se v ledvinách a játrech, kde je odbouráván. 30–50 % se vylučuje močí nezměněno do 24 hodin. Atropin proniká placentou (5–15 min. po podání), byl zjištěn i v mateřském mléce.

Anglickou říkanku na zapamatování účinků atropinu („hot as a hare, blind as a bat, dry as a bone, red as a beet, and mad as a wet hen“[2]) lze volně přeložit „rychlý jako zajíc, slepý jako krtek, suchý jako troud, červený jako řepa a vzteklý jako pes“.[3] Rychlost se vztahuje k srdeční akci.

Využití

Atropin se používá například v očním lékařství, chirurgii, anesteziologii nebo kardiologii.

Oční lékařství

Atropin způsobuje rozšíření zornic, což napomáhá diagnóze některých očních chorob. Používá se jako oční kapky při léčbě vad či poškození oka, například: keratitidy, skleritidy, iritidy, uveitidy, vředu rohovky. Dále při ošetřování šilhavosti u dětí, po iridektomii, po perforujících poraněních oka, k uvolnění akomodační křeče při latentní hypermetropii. Diagnosticky se užívá při refraktometrii.

Jelikož zvyšuje nitrooční tlak, nesmí se používat u osob trpících glaukomem (zeleným zákalem).

Ostatní

Injekce atropinu jsou používány v léčbě bradykardie (snížená srdeční frekvence). Atropin také slouží jako protijed na otravu organofosfáty (insekticidy a nervovými plyny).

Atropin se také používá k odstranění křečí hladkého svalstva a také k léčení Parkinsonovy choroby.[4]

Protilátka proti atropinu samotnému je fyzostigmin nebo pilokarpin.

Odkazy

Reference

Externí odkazy