Terbutalin
| Ezt a szócikket némileg át kellene dolgozni a wiki jelölőnyelv szabályainak figyelembevételével, hogy megfeleljen a Wikipédia alapvető stilisztikai és formai követelményeinek. |
A terbutalin egy β2-adrenoreceptor agonista, a simaizmokat – mint a hörgőket, és méhet – elernyeszti, ezért a klinikumban tüdőasztma (asthma bronchiale) és fenyegető koraszülés ellen alkalmazzák. Az inhalált forma 15 percen belül hatni kezd, és a hatása 6 órán át megmarad.
-Terbutalin_Structural_Formula_V1.svg) | |
| Terbutalin | |
| IUPAC-név | |
| (RS)-5-(1-hidroxi-2-terc-butilamino-etil)benzol-1,3-diol | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 23031-25-6 |
| PubChem | 5403 |
| ChemSpider | 5210 |
| DrugBank | APRD00589 |
| ATC kód | R03ACO3, R03CC03 |
| Gyógyszer szabadnév | terbutaline |
| Gyógyszerkönyvi név | Terbutalini sulfas |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C12H19NO3 |
| Moláris tömeg | 225,28 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Metabolizmus | GI rendszer(per os), máj |
| Biológiai felezési idő | 3-4 óra |
| Kiválasztás | vizelet (90%), (60% változatlan formában), epe |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Vényköteles (HU) |
| Terhességi kategória | B (HU) |
| Alkalmazás | orális, inhaláció, injekció, infúzió |
Hatása
A terbutalin 3,5-dihidroxifenil származék, egy közvetlenül ható β-agonista, elsősorban β2-szelektivitással; a β1-receptorokat csak nagy adagok mellett stimulálja. A terbutalin a hörgők, az erek és a méh simaizmainak az ellazulását okozza, ezen kívül gátolja a mediátor anyagok kiszabadulását a hízósejtekből. A terbutalin a bronchusgörccsel járó tüdőbetegedésekben – a bronchusok béta2 adrenoreceptorainak stimulálásával – a bronchus-spasmus oldásával csökkenti a légúti ellenállást, kedvezően befolyásolja a légzésfunkciós paramétereket, javítja a légzést. A méh izomzatára kifejtett hatása miatt alkalmas a terhes méh idő előtti kontrakcióinak gátlására isKimutatták, hogy a terbutalin fokozza a hörgőrendszernek a nyák és a csillószőrök révén történő megtisztulását, de a hatásmechanizmus nem teljesen tisztázott. E hatások az adenilcikláz aktiválása útján érvényesülnek, aminek az eredménye a ciklikus 3′,5′-adenozin-monofoszfát (cAMP) felhalmozódása, ez pedig gátolja a simaizmok összehúzódásra képes elemeit. A zsír- és a cukoranyagcserére gyakorolt hatások (lipolysis, glycogenolysis és hyperglykaemia), valamint a vázizomzat fokozott K+-felvétele miatt fellépő relatív hypokalaemia csak nagyobb adagoknál jelentkező farmakológiai hatások.A terbutalin β2-agonista hatása viszonylag nagy szelektivitást mutat a hörgők iránt, azonban a szívre gyakorolt hatása – a szívfrekvenciának és a szívizom összehúzódási képességének a növekedése (pozitív kronotrop, illetve pozitív inotrop hatás) – a b1-receptorokra kifejtett közvetlen hatással magyarázható. A szájon át alkalmazott terbutalin asztmában a légúti ellenállás csökkenését eredményezi az adag bevétele után kb. 20–30 percen belül, és ez a hatás mintegy 6 órán át fennmarad. A terbutalin hörgőtágító hatása igen szorosan összefügg a szérum terbutalin szintjével. A terbutalin belégzése után a hörgőtágító hatás néhány percen belül bekövetkezik. A terbutalin tartós használata a hatékonyság csökkenéséhez vezethet (tachyphylaxia).
Sztereokémia
A terbutalén egy sztereoközpontot tartalmaz, és két enantiomerből áll. Ez egy racemát, azaz az (R) és az (S) forma 1: 1 arányú keveréke:[1]
| A terbutalin enantiomerjei | |
|---|---|
-Terbutalin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-szám: 37394-31-3 | -Terbutalin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-szám: 90877-48-8 |
Készítmények
- Brycanil
- BRICANYL TURBUHALER
- TERBUTALIN AL
Jegyzetek
Források
- Dr. Otto – Albrecht Neumüller: Römpp vegyészeti lexikon. Budapest: Műszaki Könyvkiadó. 1984. 4 kötet., 576. o. ISBN 963-10-3269-8
- Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 273–286. o. ISBN 978 963 9879 56 0