Meldonijs

ķīmisks savienojums

Meldonijs (starptautiskais nepatentētais aktīvās vielas nosaukums) ir Latvijā izgudrots medikaments sirds un asinsvadu slimību (piemēram, sirds išēmiskās slimības) ārstēšanai, sirds enerģētiskā patēriņa samazināšanai[4] un vispārējai darbaspēju paaugstināšanai. Meldonijs, atkarībā no ordinētās devas, tiek lietots gan kā recepšu medikaments dažādu sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā, gan darbaspēju paaugstināšanai veseliem cilvēkiem pie fiziskām un garīgām pārslodzēm un atveseļošanās periodā.

Meldonijs

Mildronāta struktūrformula

Mildronāta molekulas modelis
Citi nosaukumiMildronāts;
2-(2-karboksietil)-1,1,1-trimetilhidrazīnija
hidroksīda iekšējais sāls (betaīns);
3-(2,2,2-trimetilhidrazīnija propionāts; kvaterīns, vazonāts, trimetilhidrazīnijs
CAS numurs76144-81-5[1]
86426-17-7 (dihidrāts)[2]
Ķīmiskā formulaC6H14N2O2
Molmasa146,19 g/mol
Kušanas temperatūra85—90 °C[3]

Latvijā meldonijs vairāk pazīstams ar nosaukumu "Mildronāts" ("Mildronāts" ir AS Grindeks reģistrētā preču zīme; AS Grindeks oriģinālprodukts). Šobrīd "Mildronāts" ir AS Grindeks vispieprasītākais oriģinālprodukts.[5]

Viens no meldonija izgudrotājiem ir Ivars Kalviņš (šobrīd Latvijas Organiskās sintēzes institūta Zinātniskās padomes priekšsēdētājs).

Vēsture

1975. gada 14. janvārī tika reģistrēta pirmā autorapliecība par "Mildronātu", kurš tolaik tika saukts par kvaterīnu. 1989. gadā Ivars Kalviņš kopā ar līdzautoriem par meldonija izgudrošanu saņēma Latvijas PSR valsts prēmiju.[6]2010. gadā pabeigts klīniskais pētījums par meldonija ietekmi slodzes stenokardijas ārstēšanā.[7]

Fiziskās īpašības

Mildronāts 500 mg

Meldonijs ir balta, kristāliska, higroskopiska viela.

Iedarbības mehānisms un efektivitāte

Meldonijs darbojas kā vielmaiņu koriģējošs līdzeklis, kas par ~12% samazina skābekļa patēriņu šūnās, aktivējot aerobo glikolīzi (glikozes oksidēšanos)[4]. Līdz ar to tam ir antiišēmiska iedarbība. Meldonija darbība pamatojas uz taukskābju oksidēšanās kavēšanu šūnās, aktivējot glikozes oksidēšanai vajadzīgo fermentu biosintēzi un NO biosintēzi, kā arī inhibējot gamma butirobetaīna hidroksilāzi.[8]

Meldonijs efektīvi novērš mitohondriālo procesu disfunkciju.[9]

Meldonija efektivitāti slodzes stenokardijas ārstēšanā kombinācijā ar standarta terapiju un medikamenta augsto drošību apstiprina gan klīniskā prakse, gan veiktie klīniski pētījumi.[10]

Dopings

Kopš 2016. gada 1. janvāra Pasaules antidopinga aģentūra aizliegusi meldonija izmantošanu sportā, uzskatot to par dopingu.[11] 2016. gada 5. februārī par pirmo sportistu, kam uzrādītas pozitīvas dopinga analīzes, kļuva Krievijas riteņbraucējs Eduards Vorganovs.[12]

2016. gada marta vidū WADA ziņoja, ka analīzēs konstatēti jau vairāk nekā 100 meldonija lietošanas gadījumi.[13]

Atsauces

Ārējās saites