Aromataza

enzym

Aromataza (syntetaza estrogenowa, CYP19A1; EC 1.14.14.14) – enzym z klasy oksydoreduktaz[2], z rodziny cytochromu P450[3]. Katalizuje aromatyzację pierścienia A androgenów (testosteronu i androstendionu) i przekształcenie ich w estrogeny, odpowiednio w 17β-estradiol (E2) i estron (E1)[2][4][5][6].

Budowa ludzkiej aromatazy. W centralnej części widoczna jest cząsteczka hemu, a pod nią substrat – androstendion[1]
Substraty i produkty aromatazy
Testosteron
17β-Estradiol



Androstendion
Estron

Sumaryczny zapis katalizowanych reakcji[2]:

testosteron + 3NADPH + 3H+
+ 3O
2
17β-estradiol + mrówczan + 4H
2
O
+ 3NADP+
androstendion + 3NADPH + 3H+
+ 3O
2
estron + mrówczan + 4H
2
O
+ 3NADP+

W obu przypadkach proces polega na zajściu trzech kolejnych hydroksylacji[2].

Reakcje zachodzące podczas katalizowanego przez aromatazę przekształcania androstendionu w estron

Ludzka aromataza zbudowana jest z 503 reszt aminokwasowych i hemu. Jest jedynym enzymem u kręgowców, który przekształca androgeny w estrogeny, a w związku z tym inhibitory aromatazy stanowią ważną grupę leków raka piersi zależnego od estrogenów[1].

Przypisy