Certolizumab pegol
Certolizumab pegol (CDP 870) – humanizowany fragment Fab' przeciwciała monoklonalnego skierowanego przeciwko TNF-α, połączony z glikolem polietylenowym (czyli poddany tzw. pegylacji)[1]. Preparat wytwarzany jest na drodze fermentacji mikrobiologicznej. Proces pegylacji ma na celu wydłużenie okresu półtrwania leku.
Identyfikacja | |
Inne nazwy i oznaczenia | CDP 870 |
---|---|
numer CAS | |
Klasyfikacja medyczna | |
ATC | |
Farmakokinetyka | |
Działanie | fragment Fab przeciwciała przeciw TNFα |
Okres półtrwania | ~14 dni |
Uwagi terapeutyczne | |
Drogi podawania | podskórnie |
Zastosowanie
- choroba Leśniowskiego-Crohna[1] (lek nie jest zarejestrowany w tym wskazaniu w Polsce)
- reumatoidalne zapalenie stawów[2] - w przypadku braku odpowiedzi na leczenie metotreksatem lub innymi lekami modyfikującymi przebieg choroby (DMARDs)
Mechanizm działania
Certolizumab pegol działa poprzez związanie ludzkiego TNF-α (zarówno formy błonowej jak i rozpuszczalnej). Hamuje w ten sposób dalsze działania prozapalne cytokiny, redukując objawy chorobowe.
Przeciwciało nie zawiera fragmentu krystalizującego (Fc), charakterystycznego dla kompletnych przeciwciał, stąd w warunkach in vitro nie wiąże elementów dopełniacza i nie powoduje cytotoksyczności komórkowej zależnej od przeciwciał.
Działania niepożądane
Do najczęstszych działań niepożądanych występujących po zastosowaniu leku należą zakażenia bakteryjne i wirusowe, eozynofilia, leukopenia, nadciśnienie tętnicze, wysypka, zapalenie wątroby (ze zwiększeniem stężenia enzymów wątrobowych), gorączka oraz ból.
Farmakokinetyka
Lek wykazuje farmakokinetykę liniową (stężenia w osoczu są proporcjonalne do podanej dawki) zarówno u osób chorych na RZS jak i zdrowych. Biodostępność certolizumabu po podaniu podskórnym (w porównaniu do dożylnego) wynosi 80%.