Gliclazidă
| Gliclazidă | |
 | |
 | |
| Identificare | |
|---|---|
| Număr CAS | 21187-98-4[1][2]  |
| PubChem | 3475[3] |
| ChemSpider | 3356[4] |
| UNII | G4PX8C4HKV[5] |
| KEGG | D01599[1] |
| ChEMBL | CHEMBL427216[6] |
| Cod ATC | A10BB09[7] |
| SMILES | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC(=O)NN2CC3CCCC3C2[3] |
| InChI | InChI=InChI=1S/C15H21N3O3S/c1-11-5-7-14(8-6-11)22(20,21)17-15(19)16-18-9-12-3-2-4-13(12)10-18/h5-8,12-13H,2-4,9-10H2,1H3,(H2,16,17,19)[3] |
| Date chimice | |
| Formulă | C₁₅H₂₁N₃O₃S[3] |
| Masă molară | 323 u.a.m.[3] |
Modifică date / text  | |
Gliclazida (cu denumirea comercială Diaprel și Glyclada) este un medicament antidiabetic din clasa derivaților de sulfoniluree de generația a 2-a, fiind utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tipul 2.[8][9][10] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[8]
Molecula a fost patentată în 1966 și a fost aprobată pentru uz medical în anul 1972.[11] Se află pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății.[12] Este disponibilă sub formă de medicament generic.
Utilizări medicale
Gliclazida este utilizată în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 (non-insulino-dependent), la pacienții la care glicemia este insuficient controlată prin regimul dietetic, exercițiul fizic și scăderea în greutate.[8][9][10]
Reacții adverse
Principalele efecte adverse asociate tratamentului cu gliclazidă sunt: greață, diaree, vărsături și tulburări abdominale.[8][10] Poate produce hipoglicemie, aceasta fiind cea mai frecventă reacție adversă.[8][9][10][13]
Mecanism de acțiune
Gliclazida se leagă selectiv de receptorii pentru sulfoniluree (SUR-1) aflați la suprafața celulelor beta pancreatice, dar nu se leagă și de receptorii de tipul SUR-2A din inimă.[14] Prin această legare, moleculele închid canalele ionice de K+, cu scăderea efluxului de potasiu din celulă. Depolarizarea duce la deschiderea canalelor de Ca2+ voltaj-dependente și creșterea nivelelor intracelulare de calciu, ceea ce va duce la creșterea secreției celulare de insulină.[9][10]