Gliklazid
A gliclazid (INN: gliclazide) vércukorszint-csökkentő hatású orális antidiabetikum,[1] melyet N-atomot és endociklikus kötést tartalmazó heterociklusos gyűrűje különböztet meg a többi sulfonylurea-származéktól.
 | |
| Gliklazid | |
| IUPAC-név | |
| 3-(3-azabiciklo[3.3.0]oktán-3-il)-1-(4-metilfenil)szulfonilkarbamid | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 21187-98-4 |
| PubChem | 3475 |
| ChemSpider | 3356 |
| DrugBank | APRD00460 |
| ChEBI | 31654 |
| ATC kód | A10BB09 |
| ChEMBL | 427216 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C15H21N3O3S |
| Moláris tömeg | 323,41 g/mol |
| Megoszlási hányados | 2,6 |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai felezési idő | 10,4 óra |
| Fehérjekötés | 94% |
| Terápiás előírások | |
| Alkalmazás | szájon át |
| Veszélyek | |
| LD50 | 3000 mg/tskg (egér, szájon át) |
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Gliclazidum néven hivatalos.
Gyógyszerhatás
A gliclazid a hasnyálmirigyben található Langerhans-szigetek béta-sejtjeinek inzulin-szekrécióját serkentve csökkenti a vér glükózszintjét. A postprandiális inzulin- és C-peptid-elválasztás gliclazid adása után észlelhető fokozódása 2 éves kezelés után is kimutatható. A gliclazid erőteljes extra-pancreaticus hatásokat is kifejt; különböző metabolikus folyamatokon kívül az érfalra és a haemorheológiai jellemzőkre is hat.
Hatásai az inzulin-elválasztásra
A gliclazid II. típusú diabetesben helyreállítja a glükóz adása után észlelhető első inzulin-szekréciós csúcsot, továbbá megnyújtja az inzulin-elválasztás második fázisának időtartamát. Étkezés vagy glükóz fogyasztása után számottevően fokozódik az inzulin-elválasztás.