Тенофовир/эмтрицитабин
Тенофовир/эмтрицитабин, известный под торговой маркой Truvada — комбинация двух антиретровирусных препаратов, используемая для лечения и профилактики ВИЧ-инфекции. Препарат включает 300 мг тенофовира (в виде пролекарства тенофовира дизопроксила фумарата) и 200 мг эмтрицитабина. Сочетание двух препаратов в одной пилюле снижает количество таблеток, которые должен ежедневно принимать пациент и повышает комплаентность антиретровирусной терапии.
| Тенофовир/эмтрицитабин | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C31H44FN8O17PS |
| PubChem | 11954236 |
| Состав | |
| |
| Классификация | |
| АТХ | J05AR03 |
| МКБ-10 | B24 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | Эмтрицитабин: <4% Тенофовир: менее 0.7% (плазма), 7.2% (сыворотка) |
| Метаболизм | Не является субстратом P450 |
| Период полувывед. | Эмтрицитабин: около 10 ч Тенофовир: приблизительно 12-18 ч |
| Экскреция | Эмтрицитабин: моча (около 86%), кал (около 14%) Тенофовир: почки |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой (300+200 мг, 245+200 мг) | |
| Способы введения | |
| Перорально | |
| Другие названия | |
| Тенофовир+Эмтрицитабин, Доквир, НОФОРЕНА, Трувада | |
Препарат был исследован в качестве профилактического средства в отношении ВИЧ-инфекции. Исследования Cochrane показали, что тенофовир самостоятельно и в сочетании с эмтрицитабином значительно снижает риск заражения ВИЧ.[1] В мае 2012 года Комитет по антиретровирусным препаратам рекомендовал FDA назначать препарат неинфицированным мужчинам, имеющим половые контакты с несколькими партнерами-мужчинами.[2] 16 июля 2012 года FDA рекомендовало применение комбинации тенофовира/эмтрицитабина для снижения риска заражения ВИЧ.[3][4]
Лекарственный препарат имеет следующие побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, снижение аппетита, диарея, препарат токсичен для печени и почек и вызывает снижение плотности костей.
Клинические исследования
Двойное слепое, рандомизированное, многоцентровое, плацебо-контролируемое исследование препарата показало, что ежедневное однократное применение эмтрицитабина/тенофовира и лопинавира/ритонавира или усиленного атазанавира или эфавиренца были эффективны в качестве первых препаратов для лечения ВИЧ-1.[5]
В других рандомизированных исследованиях эмтрицитабин/тенофовир в дозировке 200 мг/300 мг однократно ежедневно был эффективен в качестве первого препарата при лечении ВИЧ-1.[5][6]
Эмтрицитабин/тенофовир в сочетании с ингибиторами протеазы хорошо переносились взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами.[5]
Препарат «Трувада» был разработан компанией «Gilead Sciences» и разрешен к использованию FDA в 2004 году[7].
Примечания
Ссылки
Литература
- Kazmierski W.M. (Editor). Antiviral drugs: From basic discovery through clinical trials. — John Wiley and Sons., Inc., 2011. — С. 85—102. — 438 с. — ISBN 978-0-470-45563-0.