Тетраметилглюконурил

Препарат был синтезирован в Лаборатории азотсодержащих соединений (заведующий — Л. И. Хмельницкий) Института органической химии АН СССР в 1971 году^[1][2]. Транквилизирующая способность соединения выявлена Заиконниковой Ириной Витальевной на кафедре фармакологии Казанского государственного медицинского института, занимавшейся изучением полиазотистых гетероциклов, в том числе и производных бициклических бисмочевин^[3][2]. Препарат, названный Мебикаром, был представлен в Фармкомитет МЗ СССР для получения разрешения на клинические испытания, а в 1978 году приказом Минздрава СССР N 868 разрешён для широкого клинического применения в качестве транквилизатора и появился в аптечной сети^[4].

Промышленный выпуск Мебикара был налажен на фармакологическом заводе в Риге.

С 2000 года его выпускает казанский завод «Татхимфармпрепараты»^[5]

В 2002 году на Всероссийском конкурсе препарат получил диплом «100 лучших товаров России»^[3].

По заявлению производителя, обладает умеренной транквилизирующей активностью; не оказывает миорелаксантного действия и не нарушает координации движений. Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.

Действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, в частности, на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает действие на все 4 основные нейромедиаторные системы: ГАМК-, холин-, серотонин- и адренэргическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического антиадренергического действия.

Зарегистрированы следующие показания к применению Мебикара^[6]:

• при неврозах и неврозоподобных состояниях, протекающих с явлениями раздражительности, эмоциональной возбудимости, тревоги, страха (в частности, у больных алкоголизмом в период ремиссии);
• гипоманиакальные и тревожно-бредовые состояния без психомоторного возбуждения и серьёзных нарушений поведения (в том числе при шизофрении, инволюционных и сосудистых психозах);
• остаточные явления после острых психозов с явлениями эмоциональной неустойчивости, продуктивной симптоматикой;
• хронический вербальный галлюциноз органического генеза;
• в комплексной терапии никотинового абстинентного синдрома.

Можно использовать в сочетании с нейролептиками и другими транквилизаторами.

Назначают внутрь в таблетках по 0,3—0,6 г 2—3 раза в день (независимо от приёма пищи). Максимальная разовая доза — 3 г, суточная — 10 г. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 0,5 часа после приема препарата и высокий уровень сохраняется в течение 3-4 часов, затем постепенно убывает. Длительность курса лечения — от нескольких дней до 2—3 мес.^[6]

Для снижения влечения к курению табака назначают по 0,3—0,9 г в день в течение 5—6 нед.^[6]

Активное вещество не метаболизируется и не накапливается в организме.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания^[6]. Тетраметилтетраазабициклооктандион не одобрен FDA для использования в США.

Побочные явления

При приёме Мебикара возможны аллергические реакции (кожный зуд). В подобных случаях необходимо отменить препарат. Возможно снижение артериального давления (гипотензия) и гипотермия (снижение температуры тела, на 1-1,5 °C), которые обычно нормализуются самостоятельно. Бывают также сонливость, слабость, головокружение, диспептические явления.^[6]

• Мебикар (Mebicar) — Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
• Тетраметилтетраазабициклооктандион (Tetramethyltetraazabicyclooctandione) — Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Действующее вещество.