Demeklociklin

Demeklociklin (Deklomicin, Deklostatin i Ledermicin) je tetraciklinski antibiotik. On je izolovan iz aktinobakterijske vrste Streptomyces aureofaciens.[1]

Demeklociklin
IUPAC ime
(2E,4S,4aS,5aS,6S,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylidene]-7-chloro-4-(dimethylamino)-6,10,11,12a-tetrahydroxy-1,2,3,4,4a,5,5a,6,12,12a-decahydrotetracene-1,3,12-trione
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • US: D (Evidencija rizika)
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost60–80%
Vezivanje proteina41–50%
MetabolizamHepatički
Poluvreme eliminacije10–17 časa
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj127-33-3 ДаY
64-73-3 (HCl)
ATC kodD06AA01 (WHO) J01AA01
PubChemCID 5311063
DrugBankAPRD00272
ChemSpider10482117 ДаY
UNII5R5W9ICI6O ДаY
KEGGD03680
ChEMBLCHEMBL1591 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC21H21ClN2O8
Molarna masa464.853 g/mol
  • CN(C)[C@@H]1C(\O)=C(\C(N)=O)C(=O)[C@@]2(O)C(/O)=C3/C(=O)c4c(O)ccc(Cl)c4[C@@H](O)[C@H]3C[C@@H]12
  • InChI=1S/C21H21ClN2O8/c1-24(2)14-7-5-6-10(16(27)12-9(25)4-3-8(22)11(12)15(6)26)18(29)21(7,32)19(30)13(17(14)28)20(23)31/h3-4,6-7,14-15,25-26,28-29,32H,5H2,1-2H3,(H2,23,31)/t6-,7-,14-,15-,21-/m0/s1 ДаY
  • Key:FMTDIUIBLCQGJB-SEYHBJAFSA-N ДаY

Upotreba

Infekcije

Demeklociklin je odobren za lečenje raznih tipova bakterijskih infekcija.[2]

On se koristi u lečenju Lajmske bolesti[3], akni i bronhitisa.[4] Otpornot na ovaj antibiotik postepeno postaje sve zastupljenija.

Sindrom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona

On je u upotrebi (mada nije odobren za tu namenu u mnogim zemljama) u lečenju hiponatremije (niske koncentracije krvnog natrijuma) uzrokovane sindromom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH) kad sama restrikcija fluida nije efektivna.[5]

Mehanizam dejstva

Poput drugih tetraciklinskih antibiotika demeklociklin deluje putem vezivanja za 30S- i 50S-RNK, čime se ometa sinteza proteina bakterija. On je bakteriostatik (on ometa bakterijski rast, ali direktno ne ubija bakterije).

Nije potpuno razjašnjeno zašto demeklociklin ometa dejstvo antidiuretskog hormona. Smatra se da blokira vezivanje hormona za njegov receptor.[6]

Reference

Spoljašnje veze


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).