Acid bempedoic

Axit bempedoic (tên thương mại Nexletol) là một loại thuốc được phối hợp với điều chỉnh chế độ ăn và liệu pháp statin mạnh nhất mà bệnh nhân có thể dung nạp được trong điều trị 1) tăng cholesterol máu dị hợp tử mang tính chất gia đình và 2) mắc các bệnh động mạch vành mà việc giảm thêm LDL-C được cho là cần thiết.[2]

Acid bempedoic
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩaESP-55016, ETC-1002
Dược đồ sử dụngBy mouth
Mã ATC
  • None
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Investigational
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học15–24 hrs[1]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.238.679
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC19H36O5
Khối lượng phân tử344,49 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)

Tác dụng phụ thường gặp khi dùng thuốc là tăng acid uric máu, thiếu máu, đau cơ và chấn thương gân.[3]

Cơ chế hoạt động

Axit bempedoic là một tiền chất. Nó được kích hoạt thành dạng thioester với coenzyme A nhờ enzyme SLC27A2 trong gan.[1] Dạng hoạt tính của nó kích hoạt ức chế ATP citrate lyase, có liên quan đến quá trình sinh tổng hợp cholesterol của gan ở thượng nguồn của HMG-CoA reductase, enzyme bị chặn bởi statin.[4][5]

Chất này cũng kích hoạt protein kinase được kích hoạt bằng AMP, nhưng tác dụng này có thể không liên quan ở người.[1]

Bempedoyl-CoA, chất chuyển hóa hoạt động. Coenzyme A được hiển thị màu xanh lam.

Tham khảo