Bản mẫu:Dược lực học amphetamin

Dược lực học amphetamin trong neuron dopamin
A pharmacodynamic model of amphetamine and TAAR1
thông qua AADC
The image above contains clickable links
The image above contains clickable links
Amphetamin đi vào neuron trước synap qua màng tế bào hoặc DAT (chất vận chuyển dopamin).[1] Khi ở bên trong, amphetamin liên kết với TAAR1 (trace amine-associated receptor 1) hoặc vào túi synap nhờ vào VMAT2 (vesicular monoamine transporter 2).[1][2] Khi amphetamin vào trong túi synap thông qua VMAT2, nó làm vỡ bóng do gradient của pH, làm giải phóng dopamin vào bào tương nhờ có VMAT2.[2][3] Khi amphetamine gắn với TAAR1, nó làm giảm tần số phát điện thế hoạt động của neuron dopamin nhờ vào kênh GIRK (một loại kênh kali), hoạt hóa protein kinase A (PKA) và protein kinase C (PKC). Các protein này phosphoryl hóa DAT.[1][4][5] Phân tử DAT đã được PKA phosphoryl hóa chui vào neuron trước synap theo hình thức nhập bào và ngừng vận chuyển.[1] Phân tử DAT đã được PKC phosphoryl hóa có thể có cơ chế ngược lại hoặc giống với cơ chế phân tử DAT đã được PKA phosphoryl hóa.[1] Amphetamin làm tăng nồng độ calci nội bào, một hiệu ứng có liên quan đến quá trình phosphoryl hóa DAT thông qua con đường phụ thuộc CAMKIIα, làm dopamin thoát ra ngoài.[6][7] 

Tham khảo

Tài liệu bản mẫu