Clomipramine
Clomipramine, được bán dưới tên thương hiệu Anafranil cùng với một số những tên khác, là một thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA).[4] Chúng được sử dụng để điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế, rối loạn hoảng loạn, rối loạn trầm cảm lớn và đau mãn tính.[4] Thuốc cũng có thể làm giảm nguy cơ tự tử ở những người trên 65 tuổi.[4] Chúng được dùng qua đường miệng.[4]
 | |
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Tên thương mại | Anafranil, Clomicalm, tên khác |
| Đồng nghĩa | Clomimipramine; 3-Chloroimipramine; G-34586[2] |
| AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
| MedlinePlus | a697002 |
| Giấy phép |
|
| Danh mục cho thai kỳ |
|
| Dược đồ sử dụng | qua đường miệng, tiêm tĩnh mạch[1] |
| Mã ATC |
|
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Dữ liệu dược động học | |
| Sinh khả dụng | ~50%[3] |
| Liên kết protein huyết tương | 96–98%[3] |
| Chuyển hóa dược phẩm | Hepatic (CYP2D6)[3] |
| Chất chuyển hóa | Desmethylclomipramine[3] |
| Chu kỳ bán rã sinh học | CMI: 19–37 hours[3] DCMI: 54–77 hours[3] |
| Bài tiết | Thận (51–60%)[3] Phân (24–32%)[3] |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.005.587 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C19H23ClN2 |
| Khối lượng phân tử | 314.857 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến khô miệng, táo bón, chán ăn, buồn ngủ, tăng cân, rối loạn chức năng tình dục và khó đi tiểu.[4] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như tăng nguy cơ hành vi tự tử ở những người dưới 25 tuổi, co giật, hưng phấn và các vấn đề về gan.[4] Nếu ngừng thuốc đột ngột, hội chứng cai nghiện có thể xảy ra với các triệu chứng như đau đầu, đổ mồ hôi và chóng mặt.[4] Mức độ an toàn nếu sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai vẫn là chưa rõ ràng.[4] Cơ chế hoạt động của chúng cũng không hoàn toàn rõ ràng nhưng được cho là liên quan đến việc tăng nồng độ serotonin.[4]
Clomipramine được phát hiện vào năm 1964 bởi nhà sản xuất thuốc Thụy Sĩ Ciba-Geigy.[5] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[6] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[4] Giá bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 0,11 đến 0,21 cho mỗi ngày dùng thuốc tính đến năm 2014.[7] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn tính đến năm 2018 là khoảng 9 USD mỗi ngày.[8] Thuốc được làm từ imipramine.[5]