Darapladib

Darapladib
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	SB-480848
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	None;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Investigational;
Các định danh
	Tên IUPAC N-(2-Diethylaminoethyl)-2-[2-[(4-fluorophenyl)methylsulfanyl]-4-oxo-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]-N-[[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methyl]acetamide;
Số đăng ký CAS	356057-34-6;
PubChem CID	9939609;
IUPHAR/BPS	6696;
ChemSpider	8115230 ;
Định danh thành phần duy nhất	UI1U1MYH09;
KEGG	D03650 ;
ChEMBL	CHEMBL204021 ;
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	5HV (PDBe, RCSB PDB);
ECHA InfoCard	100.130.738
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C36H38F4N4O2S
Khối lượng phân tử	666.77 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES FC(F)(F)c1ccc(cc1)c2ccc(cc2)CN(C(=O)CN\4C(\SCc3ccc(F)cc3)=N/C(=O)/C5=C/4CCC5)CCN(CC)CC;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C36H38F4N4O2S/c1-3-42(4-2)20-21-43(22-25-8-12-27(13-9-25)28-14-16-29(17-15-28)36(38,39)40)33(45)23-44-32-7-5-6-31(32)34(46)41-35(44)47-24-26-10-18-30(37)19-11-26/h8-19H,3-7,20-24H2,1-2H3 ; Key:WDPFJWLDPVQCAJ-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Darapladib là một chất ức chế phospholipase liên quan đến lipoprotein A2 (Lp-PLA₂) đang được phát triển như một loại thuốc điều trị xơ vữa động mạch.^[1]

Nó được phát hiện bởi Human Genome Sciences phối hợp với GlaxoSmithKline (GSK).^[2]

Vào tháng 11 năm 2013, GSK tuyên bố rằng loại thuốc này đã không đáp ứng được các điểm cuối của Giai đoạn III trong một thử nghiệm trên 16.000 bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính (ACS).^[3] Một thử nghiệm bổ sung 13.000 bệnh nhân (RẮN-TIMI 52) đã kết thúc vào tháng 5 năm 2014. Nghiên cứu thất bại trong việc giảm nguy cơ tử vong do bệnh mạch vành, nhồi máu cơ tim và tái thông mạch vành khẩn cấp so với giả dược ở bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính được điều trị bằng chăm sóc y tế tiêu chuẩn.^[4]

Tham khảo

[1]

[2]

[3]

[4]