Lanreotide
Lanreotide (INN) là một loại thuốc được sử dụng trong công tác quản lý của bệnh to cực và triệu chứng gây ra bởi khối u thần kinh nội tiết, đặc biệt là hội chứng carcinoid. Nó là một chất tương tự tác dụng dài của somatostatin, như octreotide. Trình tự của nó là HD-2Nal-Cys (1) -Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys(1)-Thr-NH2.
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Tên thương mại | Somatuline |
AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
Giấy phép |
|
Danh mục cho thai kỳ |
|
Dược đồ sử dụng | Intramuscular, subcutaneous |
Mã ATC |
|
Tình trạng pháp lý | |
Tình trạng pháp lý | |
Dữ liệu dược động học | |
Sinh khả dụng | Approximately 80% |
Liên kết protein huyết tương | 78% |
Chuyển hóa dược phẩm | In GI tract |
Chu kỳ bán rã sinh học | 2 hours (immediate release) 5 days (sustained release) |
Bài tiết | Mostly biliary |
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider | |
Định danh thành phần duy nhất | |
ChEMBL | |
ECHA InfoCard | 100.215.992 |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C54H69N11O10S2 |
Khối lượng phân tử | 1096.33 g/mol 1156.380 g/mol (acetate) |
Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
(kiểm chứng) |
Lanreotide (dưới dạng lanreotide axetat) được sản xuất bởi Ipsen và được bán dưới tên thương mại Somatuline. Nó có sẵn ở một số quốc gia, bao gồm Vương quốc Anh, Úc và Canada, và đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận bán tại Hoa Kỳ vào ngày 30 tháng 8 năm 2007.[1]
Dược lý
Lanreotide là một chất tương tự tổng hợp của somatostatin, một loại hormone ức chế tự nhiên, ngăn chặn sự giải phóng một số hormone khác, bao gồm hormone tăng trưởng, hormone kích thích tuyến giáp (TSH), insulin và glucagon. Lanreotide liên kết với các thụ thể giống như somatostatin, mặc dù có ái lực cao hơn với các thụ thể ngoại vi và có hoạt động tương tự. Tuy nhiên, trong khi somatostatin nhanh chóng bị phân hủy trong cơ thể (trong vòng vài phút),[2] lanreotide có thời gian bán hủy dài hơn nhiều, và tạo ra các hiệu ứng kéo dài hơn nhiều.
Hiệu quả của lanreotide chưa được nghiên cứu rộng rãi và kết quả rất khác nhau giữa các thử nghiệm và công thức.[cần dẫn nguồn] [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (August 2012)">cần dẫn nguồn</span> ]
Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ chính của điều trị lanreotide là đau nhẹ đến trung bình tại chỗ tiêm và rối loạn tiêu hóa, chẳng hạn như tiêu chảy, buồn nôn và nôn. Các trường hợp riêng biệt của sự hình thành sỏi mật có liên quan đến việc sử dụng lanreotide, đặc biệt là trong thời gian dài.[3]
Công thức
Lanreotide có sẵn trong hai công thức: công thức phát hành bền vững (được bán dưới tên thương mại 'Somatuline LA'), được tiêm bắp mỗi mười hoặc mười bốn ngày,[3] và một công thức phát hành mở rộng (tên thương mại của Anh 'Somatuline Autogel', hoặc ' Kho chứa Somatuline' ở Mỹ), được tiêm dưới da mỗi tháng một lần.[4]
Thuộc tính tự lắp ráp
Lanreotide đã được chứng minh là tự lắp ráp thành các ống nano đơn lớp đường kính 24,4 nm [5] và sau đó đã được sử dụng như một hệ thống mô hình hiệu quả và linh hoạt trong một số nghiên cứu sinh lý.
Tham khảo
Liên kết ngoài
- www. AcromegalyCommunity.com: Hỗ trợ về mặt cảm xúc và cộng đồng cho những người bị Acromegaly- thảo luận về thuốc, tác dụng phụ và chương trình kê đơn
- Trang chủ cho Somatuline ở Mỹ
- Gói Somatuline chèn thông tin kê đơn Lưu trữ 2008-08-28 tại Wayback Machine có sẵn ở định dạng PDF.
- Thông cáo báo chí của FDA