Metformin
Metformin, được bán dưới tên thương mại Glucophage và các nhãn khác, là thuốc điều trị đầu tiên trong điều trị bệnh tiểu đường loại 2,[6][7] đặc biệt ở những người thừa cân.[8] Nó cũng được sử dụng trong điều trị hội chứng buồng trứng đa nang.[6] Nó không liên quan đến tăng cân.[9] Nó được uống bằng miệng.[6]
 | |
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Phát âm | /mɛtˈfɔːrmɪn/, met-FOR-min |
| Tên thương mại | Fortamet, Glucophage, Glumetza, others |
| Đồng nghĩa | N,N-dimethylbiguanide[2] |
| AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
| MedlinePlus | a696005 |
| Giấy phép | |
| Danh mục cho thai kỳ | |
| Dược đồ sử dụng | By mouth |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Dữ liệu dược động học | |
| Sinh khả dụng | 50–60%[3][4] |
| Liên kết protein huyết tương | Minimal[3] |
| Chuyển hóa dược phẩm | Not by liver[3] |
| Chu kỳ bán rã sinh học | 4–8.7 hours[3] |
| Bài tiết | Urine (90%)[3] |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất |
|
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.010.472 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C4H11N5 |
| Khối lượng phân tử | 129,17 g·mol−1 |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
| Tỉ trọng | 1.3±0.1[5] g/cm3 |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
Metformin thường được cơ thể dung nạp tốt.[10] Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm tiêu chảy, buồn nôn và đau bụng.[6] Nó có nguy cơ thấp gây ra lượng đường trong máu thấp.[6] Nồng độ axit lactic trong máu cao là một mối quan tâm nếu thuốc được kê đơn không phù hợp hoặc với liều lượng quá lớn.[11] Nó không nên được sử dụng ở những người mắc bệnh gan hoặc các vấn đề về thận.[6] Mặc dù không có tác hại rõ ràng đến từ việc sử dụng trong khi mang thai, insulin thường được ưa thích cho bệnh tiểu đường thai kỳ.[6][12] Metformin là một thuốc chống tăng huyết áp biguanide.[6] Nó hoạt động bằng cách giảm việc sản xuất glucose của gan và tăng độ nhạy insulin của các mô cơ thể.[6]
Metformin được phát hiện vào năm 1922.[13] Bác sĩ người Pháp Jean Sterne bắt đầu nghiên cứu ở người vào những năm 1950.[13] Nó được giới thiệu như một loại thuốc ở Pháp vào năm 1957 và Hoa Kỳ vào năm 1995.[6][14] Metformin nằm trong Danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, trong đó liệt kê các loại thuốc an toàn và hiệu quả nhất cần thiết trong hệ thống y tế.[15] Metformin là thuốc được sử dụng rộng rãi nhất cho bệnh tiểu đường dùng qua đường miệng.[13] Nó có sẵn như là một loại thuốc chung chung.[6] Giá bán buôn tại các nước phát triển là khoảng đô la Mỹ 0,21 và $ 5,55 mỗi tháng tính đến năm 2014.[16] Tại Hoa Kỳ, chi phí là đô la Mỹ 5 đến 25 đô la Mỹ mỗi tháng.[6] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ tư tại Hoa Kỳ, với hơn 81 triệu đơn thuốc.[17]