Pinazepam

Pinazepam (được bán dưới tên thương hiệu là DomarDuna) là một loại thuốc benzodiazepine.[1] Nó sở hữu các đặc tính giải lo âu, chống co giật, an thần và cơ xương.

Pinazepam
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa9-chloro-6-phenyl-2-prop-2-ynyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • CA: Quy định IV
  • DE: Anlage III
  • US: Quy định IV
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩmGan
Bài tiếtThận
Các định danh
Tên IUPAC
  • 7-chloro-5-phenyl-1-prop-2-yn-1-yl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.052.650
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC18H13ClN2O
Khối lượng phân tử308.8
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • Clc3cc\1c(N(C(=O)C/N=C/1c2ccccc2)CC#C)cc3
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C18H13ClN2O/c1-2-10-21-16-9-8-14(19)11-15(16)18(20-12-17(21)22)13-6-4-3-5-7-13/h1,3-9,11H,10,12H2 ☑Y
  • Key:MFZOSKPPVCIFMT-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Pinazepam và chất chuyển hóa <i id="mwDw">N</i> -desmethyldiazepam của nó được chuyển đến thai nhi đang phát triển trong tử cung, nhưng nồng độ thuốc trong huyết tương ở mẹ thường cao hơn đáng kể so với thai nhi.[2]

Pinazepam khác với các loại thuốc benzodiazepin khác ở chỗ nó có nhóm propargyl ở vị trí N -1 của cấu trúc benzodiazepine. Nó ít độc hơn diazepam và trong các nghiên cứu trên động vật, nó dường như tạo ra các đặc tính giải lo âu và chống kích động với các đặc tính làm giảm khả năng phối hợp thôi miên và vận động. Pinazepam được hấp thu nhanh sau khi uống. Các chất chuyển hóa hoạt động chính của pinazepam là depropargylpinazepam (N -desmethyldiazepam, nordazepam) và oxazepam. Ở người, pinazepam hoạt động như một tác nhân giải lo âu nguyên chất ở chỗ nó không có bất kỳ mức độ đáng kể nào về các đặc tính dược lý khác của các loại thuốc benzodiazepin. Việc thiếu các tác dụng làm suy giảm trí tuệ, vận động và thôi miên của nó làm cho nó phù hợp hơn so với các loại thuốc benzodiazepin khác để sử dụng vào ban ngày.[3][4][5] Thời gian bán hủy dài hơn ở người cao tuổi.[6]

Xem thêm

Tham khảo

Liên kết ngoài