Фентанил
 | |
 | |
Фентанил | |
| Наименование по систематичната номенклатура на IUPAC | |
| N-phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]propanamide | |
| Индекс | |
| CAS | |
| ATC код | N01 Шаблон:ATC |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| Химични данни | |
| Брутна ф-ла | C22H28N2O |
| Мол. маса | ? |
| SMILES | & |
| Физични свойства | |
| Плътност | 1.1 g/cm³ |
| Точка на топене | 87.5 °C (190 °F) |
| Фармакокинетика | |
| Бионаличност | 92% (transdermal) 89% (intranasal) 50% (buccal) 33% (ingestion) 100% (intramuscular) 55% (inhaled) |
| Протеинно свързване | 80 – 85% |
| Метаболизъм | Liver, primarily by CYP3A4 |
| t½ | IV: 6 mins (T1/2 α) 1 hours (T1/2 β) 16 hours (T1/2 ɣ) Intranasal: 6.5 hours Transdermal: 20 – 27 hours[1] Sublingual/buccal (single dose): 2.6 – 13.5 hours[1] |
| Екскреция | Mostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug)[1] |
| Предупреждения при употреба | |
| Данни за лиценза | ЕМА: yes,Daily Med: Fentanyl |
| Бременност | |
| Отпускане | |
| Отговорност на зависимостта | High[2] |
| Прием | Buccal, epidural, IM, IT, IV, sublingual, skin patch |
Фентанилът е мощен опиоид, използван като болкоуспокояващо. Заедно с други лекарства се използва за анестезия.[1] Използва и като развлекателен наркотик, понякога смесен с хероин, кокаин или метамфетамин, и неговите потенциално смъртоносни ефекти при предозиране могат да бъдат неутрализирани от налоксон.[3] Фентанилът обикновено се използва за създаване на фалшиви лекарства, продавани като Оксикодон, Алпразолам, Adderall и други хапчета. Има бързо действие и ефектите му обикновено продължават под два часа.[1] В медицината се използва чрез инжектиране, назален спрей или кожен пластир, или се абсорбира през бузата като таблетка за смучене или хапче.[1][4]
Честите нежелани реакции от фентанил включват гадене, повръщане, запек, седация, объркване и наранявания, свързани с лоша координация.[1][5] Сериозните нежелани реакции могат да включват респираторна депресия, халюцинации, серотонинов синдром, ниско кръвно налягане или развитие на разстройство при употреба на опиоиди.[1][5] Фентанилът действа основно чрез задействане на μ-опиоидни рецептори.[1] Той е около 100 пъти по-силен от морфина и около 50 пъти по-силен от хероина. Някои аналози на фентанил като карфентанил са до 10 000 пъти по-силни от морфина.[6]
Фентанилът е произведен за първи път от Паул Янсен през 1960 г. и одобрен за медицинска употреба в Съединените щати през 1968 г.[1][7] През 2015 г. 1,600 kg (3,53 lb) са използвани в здравеопазването в световен мащаб.[8] От 2017 , фентанилът е най-широко използваният синтетичен опиоид в медицината;[9] това e 250-ото най-често предписвано лекарство в Съединените щати, с повече от 1,7 милиона рецепти.[10][11]I
През последните години фентанилът удари пазара на незаконни наркотици в Северна Америка, като се възползва от съществуващото търсене на опиати като хероин и лекарства, отпускани с рецепта. През 2016 г. фентанилът и аналозите му са най-честата причина за смъртни случаи от предозиране в Съединените щати при повече от 20 000, около половината от всички смъртни случаи, свързани с опиоиди.[12][13][14] Повечето от тези смъртни случаи при предозиране са породени от незаконно произведен фентанил.[15] Има опасения, че нарастващото търсене може да се окаже изключително привлекателно за организираната престъпност и амбициозните престъпници, особено тези, които действат в райони около Златния триъгълник в Югоизточна Азия и щат Шан в Мианмар, където производството на синтетични наркотици се е разширило драстично през последното десетилетие. В сравнение с хероина, той е по-мощен, има по-високи маржове на печалба и, тъй като е компактен, има по-проста логистика. Може да намали или дори да замени изцяло доставката на хероин и други опиати.[16]
Медицински употреби
Анестезия
Интравенозният фентанил често се използва за анестезия и за намаляване на болка.[17] За предизвикване на анестезия се прилага с успокоително хипнотик, като пропофол или тиопентал, и мускулен релаксант.[18] За поддържане на анестезията могат да се използват инхалаторни анестетици и допълнителен фентанил.[18] Те често се дават на интервали от 15 – 30 минути по време на процедури като ендоскопия и операции, и в спешни отделения.[19][20]
За облекчаване на болката след операция, употребата може да намали количеството инхалационна анестезия, необходима за излизане от анестезия.[18] Балансирането на това лекарство и титрирането на лекарството въз основа на очакваните стимули и реакциите на лицето може да доведе до стабилно кръвно налягане и сърдечна честота по време на процедурата и по-бързо излизане от анестезия с минимална болка.[18]
Регионална анестезия
Фентанилът е най-често използваният интратекален опиоид, тъй като неговият липофилен профил позволява бързо начало на действие (5 – 10 минути) и междинна продължителност на действието (60 – 120 минути.).[21] Спиналното приложение на хипербарен бупивакаин с фентанил може да бъде оптималната комбинация. Почти незабавното начало на фентанил намалява висцералния дискомфорт и дори гаденето по време на процедурата.[22]
Акушерство
Фентанил понякога се прилага интратекално като част от спинална анестезия или епидурално за епидурална анестезия и аналгезия. Поради високата разтворимост на фентанил в липиди, неговите ефекти са по-локализирани от морфина и някои клиницисти предпочитат да използват морфин, за да получат по-широко разпространение на аналгезия.[23] Въпреки това той се използва широко в акушерската анестезия поради краткото време до пик на действие (около 5 минути), бързото прекратяване на ефекта му след еднократна доза и появата на относителна сърдечно-съдова стабилност.[24] В акушерството дозата трябва да бъде строго регулирана, за да се предотврати трансфер на големи количества от майката към плода. При високи дози лекарството може да въздейства върху плода и да причини постнатален респираторен дистрес.[24] Поради тази причина агенти с по-кратко действие, като алфентанил или ремифентанил, могат да бъдат по-подходящи в контекста на предизвикване на обща анестезия.[25]
Източници
Външни препратки
  | Тази страница частично или изцяло представлява превод на страницата Fentanyl в Уикипедия на английски. Оригиналният текст, както и този превод, са защитени от Лиценза „Криейтив Комънс – Признание – Споделяне на споделеното“, а за съдържание, създадено преди юни 2009 година – от Лиценза за свободна документация на ГНУ. Прегледайте историята на редакциите на оригиналната страница, както и на преводната страница, за да видите списъка на съавторите. ВАЖНО: Този шаблон се отнася единствено до авторските права върху съдържанието на статията. Добавянето му не отменя изискването да се посочват конкретни източници на твърденията, които да бъдат благонадеждни. |