Digoksin
Digoksin, dijual di bawah nama merek Lanoxin di antara nama lainnya, adalah obat yang digunakan untuk mengobati berbagai kondisi jantung. Obat ini paling sering digunakan untuk fibrilasi atrium, geletar atrium, dan gagal jantung. Digoksin dikonsumsi melalui mulut atau diinjeksikan ke dalam vena.[1]
 | |
|---|---|
 | |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihidroksi-6-metil-oksan-2-il]oksi-4-hidroksi-6-metil-oksan-2-il]oksi-4-hidroksi-6-metil-oksan-2-il]oksi-12,14-dihidroksi-10,13-dimetil-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradekahidrosiklopenta[a]fenantren-17-il]-5H-furan-2-ona | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Lanoxin, lainnya |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682301 |
| Kat. kehamilan | A(AU) C(US) |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) ? (US) |
| Rute | melalui mulut, intravena |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 60 hingga 80% (melalui mulut) |
| Ikatan protein | 25% |
| Metabolisme | hati (16%) |
| Waktu paruh | 36 hingga 48 jam (fungsi ginjal normal) 3,5 hingga 5 hari (fungsi ginjal terganggu) |
| Ekskresi | ginjal |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 20830-75-5  |
| Kode ATC | C01AA05 |
| PubChem | CID 2724385 |
| Ligan IUPHAR | 4726 |
| DrugBank | DB00390 |
| ChemSpider | 2006532 |
| UNII | 73K4184T59 |
| KEGG | D00298 |
| ChEBI | CHEBI:4551 |
| ChEMBL | CHEMBL1751 |
| Data kimia | |
| Rumus | C41H64O14 |
| |
| Data fisik | |
| Titik lebur | 249,3 °C (Kesalahan ekspresi: Karakter tanda baca "," tidak dikenal. °F) |
| Kelarutan dalam air | 0,0648 mg/mL (20 °C) |
Efek samping umum dari penggunaan obat ini adalah pembesaran payudara (ginekomastia) dan efek samping lain yang terjadi pada dosis berlebihan.[1][2] Efek samping ini dapat termasuk hilang nafsu makan, mual, kesulitan melihat, bingung, dan detak jantung takberaturan.[2] Perhatian lebih besar diperlukan pada lansia dan pada orang dengan fungsi ginjal buruk.[2] Tidak jelas apakah ketika hamil aman digunakan.[3] Digoksin termasuk ke dalam famili obat glikosida jantung.[1]
Digoksin pertama kali diisolasi pada 1930 dari tumbuhan Digitalis lanata.[4][5] Obat ini termasuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, memuat obat paling efektif dan aman yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan.[6] Harga grosir obat ini di negara berkembang sekitar AS$0,21 hingga $6,60 sebulan.[7] Di Amerika Serikat, obat ini pada umumnya berharga kurang dari $25 per bulan, per 2015.[8] Pada 2016, obat ini merupakan obat ke-145 paling banyak diresepkan di Amerika Serikat dengan lebih dari 4 juta resep obat.[9]
Penggunaan medis
Detak jantung takberaturan
Indikasi paling umum dari digoksin adalah fibrilasi atrium dan geletar atrium dengan respons ventrikel cepat.[10][11]
Terdapat bukti sementara bahwa digoksin dapat meningkatkan risiko kematian,[12] walaupun metaanalisis lain pada 2015 melaporkan tidak ada perubahan pada mortalitas.[13]
Gagal jantung
Digoksin tidak lagi menjadi pilihan pertama untuk gagal jantung; obat ini tidak lagi disetujui untuk penderita gagal jantung karena dapat meningkatkan risiko kematian.[12] Saat ini, pengobatan yang direkomendasikan untuk gagal jantung adalah terapi rangkap tiga berupa inhibitor ACE, penyekat beta, dan antagonis mineralokortikoid. Digoksin merupakan terapi baris ketiga.[14]
Aborsi
Digoksin juga digunakan secara intrafetal atau amniotik ketika aborsi pada akhir trimester kedua dan trimester ketiga kehamilan. Obat ini biasanya menyebabkan kematian janin (diukur dengan berhentinya aktivitas jantung) dalam beberapa jam setelah pemberian obat.[15]
Efek samping
Kejadian reaksi obat menyimpang umum terjadi karena sempitnya indeks terapeutik (margin antara efektivitas dan toksisitas obat). Ginekomastia (pembesaran jaringan payudara) disebutkan di banyak buku teks sebagai efek samping, diperkirakan sebagai akibat moietas steroid serupa estrogen dari molekul digoksin,[16] tetapi ketika pencarian secara sistematis dilakukan, bukti perkiraan tersebut diragukan per 2005.[17]Gabungan peningkatan aritmogenesis (atrium) dan inhibisi konduksi atrioventrikel (AV) (sebagai contoh takikardia atrium paroksismal dengan sekatan AV – disebut "PAT dengan sekatan") dikatakan patognomonik (yaitu, diagnostik) dari toksisitas digoksin.[18]
Overdosis
Pada kasus overdosis dibutuhkan penilaian pendukung biasa. Jika aritmia terbukti mengganggu, atau terjadi hiperkalemia parah (peningkatan kadar kalium tidak dapat dihindarkan akibat paralisis pada pompa Na/K bergantung ATPase terikat membran sel), akan diberikan antidot khusus, yaitu antidigoksin (fragmen antibodi yang melawan digoksin, dengan nama merek Digibind dan Digifab).[per 2004][19]
Lihat juga
- Ouabain
Referensi
Bacaan lanjutan
- Rang, H. P.; Dale, M. M.; Ritter, J. M.; Moore, P. K. (2003). Pharmacology (edisi ke-5th). Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4.
- Ikhtisar Karakteristik Produk, Digoksin 0,125 mg, Zentiva.
- Lüllmann (2003). Pharmakologie und Toxikologie (edisi ke-15th). Georg Thieme Verlag. ISBN 3-13-368515-5.
- Lanatosida C (isolanid, Cedilanid – empat analog glikosida), Digoksigenin (analog aglikon)
- Goldberger, A. D.; Alexander, G. C. (2014). "Refitting the Foxglove: Digoxin Use in Contemporary Clinical Practice". JAMA Internal Medicine. 174 (1): 151–4. doi:10.1001/jamainternmed.2013.10432. PMID 24217624.
