Receptorium histamini H1
 | Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt. |
 |
| Receptorium histamini H1 |
|---|
| Chromosoma: 3p25.3 (HRH-1) |
| Obsessum a drogis his: |
| ABT-239, Amitriptylinum, Aripiprazolum, Astemizolum, Cetirizinum, Chlorphenaminum, Chlorpromazinum, Ciproxifanum, Clemastinum, Clobenpropitum, Clozapinum, Conessinum, Cyclizinum, Cyproheptadinum, Desloratadinum, Doxepinum, Diphenhydraminum, Epinastinum, Fexofenadinum, Fluphenazinum, Haloperidolum, Histaminum, Hydroxyzinum, Impromidinum, Ketotifenum, Laevocetirizinum, Loratadinum, Loxapinum, Mirtazapinum, MK-0249, Molindonum, Olanzapinum, Perphenazinum, Pimozidum, Pipamperonum, Pitolisantum, Promethazinum, Pyridylethylaminum, Pyrilaminum, Quetiapinum, Risperidonum, Sertindolum, Terfenadinum, Thioridazinum, Thiothixenum, Trifluoperazinum, Trimipraminum, Tripelennaminum, Triprolidinum, Vilazodonum, Ziprasidonum, Zotepinum. |
Receptorium histamini H1 (abbreviatura H1R) est simul receptorium histamini typi rhodopsini et familiae receptoriorum proteino G copulatorum (classis Gq) per histaminum ligandum endogenum incitatur[1]. Inveniuntur H1R in musculis levibus intestini nonstriatis, endotheliis vasorum, corde, systemate nervoso centrali, systemate nervoso autonomico.
Hoc receptorium per inflammationem effectus conciliat, pro eo antagonistis receptorii H1 virtutes antiinflammatorii sunt. Receptorii histamini H1 competitores (antagonistae) noti sunt qui receptorium obsidere ergo functiones eorum competere ad postremum antiallergicae efficere possunt. Fatigatio quoque propter receptorii H1 stimulationem inducitur.
Natura receptorii H1
Genetica
Genum nomine HRH1 chromosomate 3 (3p25.3, OMIM: 600167) locatum est[2].
Structura
Structura H1R crystallina investigata per Doxepinum antagonistam inversam est. Effectuum physiologicorum situs anionum pernecesse est[3]. Istac greges chemici ut grex acidi carboxylici R–COOH ad H1R deactivandum interagunt.
Distributio in corpore
Receptoria H1 in musculis levibus intestini nonstriatis, endotheliis vasorum, corde, systemate nervoso centrali, systemate nervoso autonomico[4] locata sunt.
In systemate nervoso centrali et autonomico
In hypothalamo receptoria H1 inventa sunt, quibus effectus pondus augmendi substantiis antipsychoticis explicantur[5].
Natura physiologica
Receptorium histamini H1 receptorium proteino G copulatum
Receptorium histamini H1 proteino G copulatum (classis Gq) est, familia A18 (familia A - Rhodopsin-like, subfamilia A18 - receptoria histamini et aliorum). In cerebro haec receptoria stimulantur neuronis histaminergicis[6] origo quorum est hypothalami nucleus tuberomamillaris. Neuroni nuclei tuberomamillaris enim rhythmum circadianum regulant, et illius activiate status vigilans fit.[7]
Cum receptoria H1 obsessa effectus fatigationis evocantur. Ideo plures substantiae antihistaminicae effectus adversus defatigant.
Inflammatio
Stimulatio receptoriorum H1 significans iter NF-κB promovet,[8][9] itaque responsum systematis immunitatis cum inflammatione graviori, quod est pars reactionis allergicae, sequitur.
Effectus
- Antagonistae receptoriorum H1 (H1R) ut Olanzapinum et Quetiapinum lassitudinem atque famis incrementum efficiunt[10]
- Fumatio chronica per H1R incrementum inflammationis cum periculo atherosclerosis producere potest[11].
- Kim et al. effectus numeri circadiani in ratto descripseruntt[12].
Antagonistae
Medicamenta
Antagonistae receptoriorum H1 sunt per exemplum:
- Diphenhydraminum
- Loratadinum
- Cetirizinum
- Fexofenadinum
- Clemastinum — medicamentum "anti"-histaminum cum effectibus antiallergicis et pauci effectus adversii
- Quetiapinum
