Tandospirona
| Tandospirona Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | (1S,2R,6S,7R)-4-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-4-azatricyclo[5.2.1.02,6]decane-3,5-dione |
| Outros nomes | Thiazesim; Thiazenona; SQ-10496 |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | DB12833 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | N06 |
| SMILES |
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| Primeiro nome comercial ou de referência | Sediel |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C21H29N5O2 |
| Massa molar | 383.48 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | oral |
| Meia-vida biológica | ~2-3 horas (~3-5 horas para o metabólito 1-PP) |
| Excreção | Urina (70%; 0.1% inalterada) |
| Classificação legal |
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| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Tandospirona, também conhecida por metanopirona ou pelo nome comercial Sediel, é um antidepressivo com propriedades ansiolíticas utilizado na China e no Japão, onde é comercializado pela Dainippon Sumitomo Pharma. É membro da classe de drogas azapirona e está intimamente relacionado com outras azapironas, como a buspirona e a gepirona.
Usos médicos
Ansiedade e depressão
A tandospirona é utilizada no tratamento da ansiedade, depressão e transtornos diversos, como transtorno de ansiedade generalizada e distimia. Para ambas as indicações, os efeitos terapêuticos começam a ser observados geralmente em algumas semanas,[1] embora em doses mais altas tenham sido observadas respostas ansiolíticas mais rápidas.[2] Também tem sido usado com sucesso como tratamento para bruxismo.[3]
Outros usos
A tandospirona também foi testada, com sucesso, como um tratamento adjuvante para sintomas cognitivos em indivíduos esquizofrênicos.[4]
Efeitos colaterais
Os efeitos adversos comuns incluem: [1]
- Tontura
- Sonolência
- Insônia
- Dor de cabeça
- Problemas gastrointestinais
- Boca seca
- Comprometimento da memória recente[1]
Os efeitos adversos com frequência desconhecida incluem: [1]
- Hipotensão (pressão arterial baixa)
- Disforia
- Taquicardia
- Mal-estar
- Deficiência psicomotora
Não é considerada uma substância viciante, mas sabe-se que pode produzir efeitos de abstinência (por exemplo, anorexia) em casos que ocorrem interrupção abrupta.[1]
Farmacologia
A tandospirona atua como um agonista parcial do receptor 5-HT1A potente e seletivo, com um valor de afinidade Ki de 27±5 nM[5] e aproximadamente 55 a 85% de atividade intrínseca.[6][7] Tem afinidade fraca e clinicamente insignificante com os rceptores 5-HT2A (1.300 ± 200), 5-HT2C (2.600 ± 60), α1 -adrenérgico (1.600 ± 80), α2 -adrenérgico (1.900 ± 400), D1 (41.000 ± 10.000) e receptores D2 (1.700 ± 300), e é essencialmente inativo nos receptores 5-HT1B, 5-HT1D, β-adrenérgicos, muscarínicos de acetilcolina, transportador de serotonina e receptor GABAA (todos > 100.000). Existem evidências de que a tandospirona tem atividade antagonista baixa, mas significativa, no receptor α2-adrenérgico por meio de seu metabólito ativo 1-(2-pirimidinil)piperazina (1-PP).[8][9]
Pesquisa
Em fevereiro de 2018, um estudo foi conduzido por pesquisadores da Universidade de Tecnologia de Queensland e publicado na revista Scientific Reports. Os pesquisadores descobriram que a tandospirona ajudou a reverter os déficits cerebrais causados pela exposição crônica ao álcool em ratos.[10] O estudo foi o primeiro desse tipo e trouxe interesse pela droga para possível tratamento dos sintomas de abstinência do álcool.[11]
Sociedade e cultura
A tandospirona também é conhecida como metanopirona.[12]
