Лансопразол
Лансопразол (син. Ланзоптол, Геликол, Ланзап) — препарат для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, а также рефлюкс-эзофагита[1]. Специфический ингибитор протонной помпы (Н+/К+-АТФазы) [2]. Лансопразол был изначально синтезирован в компании Takeda Pharmaceutical Company Limited и имел при разработке рабочее название AG 1749 [3], выпущен на рынок в 1991 году[4].
| Лансопразол | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-2-[(3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy) pyridin-2-yl) methylsulfinyl] -1H-benzoimidazole |
| Брутто-формула | C16H14F3N3O2S |
| Молярная масса | 369.363 г/моль |
| CAS | 103577-45-3 |
| PubChem | 3883 |
| DrugBank | APRD00077 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A02BC03 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 80% или выше |
| Связывание с белками плазмы | 97% |
| Метаболизм | печёночный (CYP3A4- и CYP2C19-опосредованный) |
| Период полувывед. | 1–1.5 hours |
| Экскреция | с мочой и с калом |
| Лекарственные формы | |
| капсулы15 мг/30 мг | |
| Другие названия | |
| Ланторол® (Rotapharm) | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Физические свойства
Беловато-коричневатый кристаллический порошок, нерастворим в воде и гексане, умеренно растворим в спирте[1].
Показания к применению
Эффективен при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки на разных стадиях течения болезней, в том числе случаях, когда они обусловлены действием Helicobacter pylori, а также в терапии при синдроме Золлингера-Эллисона и рефлюкс-эзофагите[1].
Фармакологическое действие
Лансопразол метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФазы. Обладает антисекреторной функцией и блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя[5].
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь абсорбция высокая, за счёт высокой липофильности препарат легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие[1].
Распределение и метаболизм
Несмотря на быстрое и полное всысывание в желудочно-кишечном тракте и 97%-ное связывание с белками плазмы крови[5], биодоступность препарата находится на уровне 50—55 %, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация достигается через 0,5—3,5 ч[1][6].
Выведение
Период полувыведения (T1/2) составляет 1,3—2,1 часа[5]. Выводится почками в виде метаболитов — 14—23% и через кишечник[1].
Побочное действие
Диспепсические явления, кандидоз желудочно-кишечного тракта, нарушение сна, нарушение функции печени, гинекомастия, импотенция, периферические отёки, аллергические реакции[1]. Считается[7], что длительный бесконтрольный прием лансопразола может стать причиной изжоги желудка у пациентов .
Противопоказания
Беременность и кормление грудью[1].
См. также
Литература
- Машковский М. Д. Лекарственные средства : [рус.]. — 16-е изд. — Москва : Новая Волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.