Cefuroxime axetil
Cefuroxime axetil, යනු දෙවෙනි පරම්පරාවේ oral cephalosporin ප්‍රතිජීවක ඖෂධයකි.
 | |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| 1-Acetoxyethyl (6R,7R)-3-[(carbamoyloxy)methyl]-7-{[(2Z)-2-(2-furyl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate | |
| Clinical data | |
| Trade names | Zinnat, Ceftin, Ceftum |
| Legal status | ℞-only (US) |
| Routes | Oral, IV, IM |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | well absorbed |
| Metabolism | Cefuroxime is not metabolized, Axetil is metabolized to acetaldehyde and acetic acid. |
| Excretion | Urine |
| Identifiers | |
| CAS number | 64544-07-6  |
| ATC code | ? |
| PubChem | CID 6321416 |
| ChemSpider | 4882027 |
| UNII | Z49QDT0J8Z |
| ChEMBL | CHEMBL1095930 |
| Synonyms | Cefuroxime 1-acetoxyethyl ester |
| Chemical data | |
| Formula | C20H22N4O10S |
SMILES
| |
InChI
| |
එය මුඛ මාර්ගයෙන් ගන්නා cefuroxime හි acetoxyethyl ester prodrug එකකි.[1]
1976 දී එයට පේටන්ට් බලපත්‍රය ලැබුණු අතර වෛද්‍යය භාවිතයට අනුමැතිය 1987 දී හිමිවිය.[2]
වෛද්‍යය භාවිතය
පළමු පරම්පරාවේ cephalosporins වලට සාපේක්ෂව දෙවෙනි පරම්පරාවේ cephalosporins, Gram-negative bacilli වලට එරෙහිව වඩාත් එලදායී වේ.එසේම Gram-negative bacteria මගින් නිපදවන β-lactamases මගින් ඇතිකරන hydrolysis කෙරෙහි cefuroxime ප්‍රතිරෝධී වේ.[3]
වෛද්‍යය භාවිතයන් සමහරක්:[4][5]
- Upper respiratory tract infections.
- Lower respiratory tract infections.
- Urinary tract infections.
- Skin and soft tissue infections.
- Gonorrhoea.
- Early Lyme disease.
Bacterial susceptibility
methicillin, oxacillin and penicillin-sensitive බැක්ටීරියා ප්‍රබේධ වලට එරෙහිව Cefuroxime axetil භාවිතා වේ. Cefuroxime axetil, enterococci වලට එරෙහිව ක්‍රියා නොකරයි. [4]
Gram-positive aerobic microorganisms
- Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitive only)
- Staphylococcus epidermis
- Streptococcus pneumoniae (Penicillin-sensitive only)
Gram-negative aerobic microorganisms
- Haemophilus influenzae
- Moraxella catarrhalis
- Neisseria gonorrhoeae
- Escherichia coli
- Proteus mirabilis
- Klebsiella pneumoniae (variable acitivity)
ක්‍රියාකාරී ක්‍රමවේදය
Cefuroxime axetil යනු දෙවෙනි පරම්පරාවේ cephalosporin එකක් හෙයින් penicillin මෙන් එය β-lactam ring වියුහයක් දරයි. penicillin-binding proteins (PBPs) හා බන්දනය මගින් බැක්ටීරියානු සෛල බිත්තිය සංස්ලේෂණ ක්‍රියාවලියේ අවසන් පියවර වළක්වන හෙයින් Cephalosporins බැක්ටීරියා නාශක ප්‍රතිජීවකයක් ලෙස ක්‍රියා කරයි. β-lactam ring, PBPs හා බැඳුන පසු cross-linking between peptidoglycan units වැළකේ.[3]
Pharmacokinetics
අවශෝෂණය: cefuroxime axetil පරිභෝජනයෙන් පසුව esterases of mucosal cells in the gastrointestinal tract මගින් ක්‍රියාකාරී සංඝටකය වන cefuroxime බවට පත්කරයි. ඉන්පසු Cefuroxime සිරුර පුරා සංසරණයට නිදහස් වේ. cefuroxime axetil ආහාර සමඟ ගැනීමෙන් නිරාහාරව සිටින රෝගීන්ට සාපේක්ෂව අවශෝෂණ හැකියාව 52% කින් ඉහල යන බව දැක්වේ.[4]
ව්‍යාප්තිය: cefuroxime axetil භාවිතයෙන් පසුව, එය tonsil tissue, sinus tissue, bronchial tissue සහ middle ear effusion වලදී දැකිය හැක.[4]
බැහැර කිරීම: cefuroxime නිපදවීමෙන් පසුව, වෙනස් කමකින් තොරව මුත්‍රා මගින් සිරුරෙන් ඉවත් වේ.[4]
ඉතිහාසය
1987 දී Glaxo සමාගම (දැන් GlaxoSmithKline) විසින් මෙය හඳුන්වා දෙන ලදී.[6]1987 දෙසැම්බර් 28 FDA අනුමැතිය ලබා ගන්නා ලදී.[7]
ආශ්‍රිත
- Cefuroxime