Amoksapin
Amoksapin (Amokisan, Asendin, Asendis, Defanil, Demoloks, Moksadil) je tetraciklični antidepresiv iz dibenzoksazepinske familije, mada se on često klasifikuje kao sekundarni aminski triciklični antidepresiv. On je N-demetilisani metabolit Loksapina.
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
2-hloro-11-(piperazin-1-il)dibenzo[b,f][1,4]oksazepin | |
| Klinički podaci | |
| Prodajno ime | Asendin |
| Drugs.com | Monografija |
| MedlinePlus | a682202 |
| Kategorija trudnoće |
|
| Način primene | Oralnot |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | ? |
| Vezivanje proteina | 90%[1] |
| Metabolizam | Hepatički (citohrom P450) |
| Poluvreme eliminacije | 8-10 sata (30 sata za glavne metabolite)[1] |
| Izlučivanje | Renal |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 14028-44-5  |
| ATC kod | N06AA17 (WHO) |
| PubChem | CID 2170 |
| IUPHAR/BPS | 201 |
| DrugBank | DB00543 |
| ChemSpider | 2085 |
| UNII | R63VQ857OT |
| KEGG | D00228 |
| ChEBI | CHEBI:2675 |
| ChEMBL | CHEMBL1113 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C17H16ClN3O |
| Molarna masa | 313,781 g/mol |
| |
| |
Farmakologija
Amoksapin ispoljava mnoštvo farmakoloških efekata. On je umeren i jak inhibitor preuzimanja serotonina i norepinefrina, respektivno,[2] i vezuje se za 5-HT2A,[3] 5-HT2B,[4] 5-HT2C,[3] 5-HT3,[5] 5-HT6,[6] 5-HT7,[6] D2,[7] α1-adrenergički,[7] D3[8], D4,[8] i H1 receptor[7] sa promenljivim ali značajnim afinitetom, na njijima deluje kao antagonist (ili inverzni agonist u zavisnosti od receptora) na svim aktivnim mestima. On ima slab i zanemarljiv afinitet za dopaminski transporter i 5-HT1A,[5] 5-HT1B,[5] D1,[9] α2-adrenergički,[7] H4,[10] mACh,[7] i GABAA receptor,[9] i nema afiniteta za β-adrenergičke receptore ili za alosterna benzodiazepinska mesta na GABAA receptoru.[9]
Reference
Vidi još
Spoljašnje veze
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
