Amoksapin

Amoksapin (Amokisan, Asendin, Asendis, Defanil, Demoloks, Moksadil) je tetraciklični antidepresiv iz dibenzoksazepinske familije, mada se on često klasifikuje kao sekundarni aminski triciklični antidepresiv. On je N-demetilisani metabolit Loksapina.

Amoksapin
(IUPAC) ime
2-hloro-11-(piperazin-1-il)dibenzo[b,f][1,4]oksazepin
Klinički podaci
Robne markeAsendin
AHFS/Drugs.comMonografija
MedlinePlusa682202
Identifikatori
CAS broj14028-44-5
ATC kodN06AA17
PubChem[1][2]2170
DrugBankDB00543
ChemSpider[3]2085
UNIIR63VQ857OT DaY
KEGG[4]D00228 DaY
ChEBICHEBI:2675 DaY
ChEMBL[5]CHEMBL1113 DaY
Hemijski podaci
FormulaC17H16ClN3O 
Mol. masa313,781 g/mol
SMILESeMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost?
Vezivanje za proteine plazme90%[6]
MetabolizamHepatički (citohrom P450)
Poluvreme eliminacije8-10 sata (30 sata za glavne metabolite)[6]
IzlučivanjeRenal
Farmakoinformacioni podaci
TrudnoćaC(US)
Pravni status-only (SAD)
Način primeneOralnot

Farmakologija

Amoksapin ispoljava mnoštvo farmakoloških efekata. On je umeren i jak inhibitor preuzimanja serotonina i norepinefrina, respektivno,[7] i vezuje se za 5-HT2A,[8] 5-HT2B,[9] 5-HT2C,[8] 5-HT3,[10] 5-HT6,[11] 5-HT7,[11] D2,[12] α1-adrenergički,[12] D3[13], D4,[13] i H1 receptor[12] sa promenljivim ali značajnim afinitetom, na njijima deluje kao antagonist (ili inverzni agonist u zavisnosti od receptora) na svim aktivnim mestima. On ima slab i zanemarljiv afinitet za dopaminski transporter i 5-HT1A,[10] 5-HT1B,[10] D1,[14] α2-adrenergički,[12] H4,[15] mACh,[12] i GABAA receptor,[14] i nema afiniteta za β-adrenergičke receptore ili za alosterna benzodiazepinska mesta na GABAA receptoru.[14]

Reference

Vidi još

Spoljašnje veze

Portal Medicina
Portal Hemija