Amoksapin
Amoksapin (Amokisan, Asendin, Asendis, Defanil, Demoloks, Moksadil) je tetraciklični antidepresiv iz dibenzoksazepinske familije, mada se on često klasifikuje kao sekundarni aminski triciklični antidepresiv. On je N-demetilisani metabolit Loksapina.
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
2-hloro-11-(piperazin-1-il)dibenzo[b,f][1,4]oksazepin | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Asendin | ||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a682202 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 14028-44-5 | ||
ATC kod | N06AA17 | ||
PubChem[1][2] | 2170 | ||
DrugBank | DB00543 | ||
ChemSpider[3] | 2085 | ||
UNII | R63VQ857OT | ||
KEGG[4] | D00228 | ||
ChEBI | CHEBI:2675 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL1113 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C17H16ClN3O | ||
Mol. masa | 313,781 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | ? | ||
Vezivanje za proteine plazme | 90%[6] | ||
Metabolizam | Hepatički (citohrom P450) | ||
Poluvreme eliminacije | 8-10 sata (30 sata za glavne metabolite)[6] | ||
Izlučivanje | Renal | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | C(US) | ||
Pravni status | ℞-only (SAD) | ||
Način primene | Oralnot |
Farmakologija
Amoksapin ispoljava mnoštvo farmakoloških efekata. On je umeren i jak inhibitor preuzimanja serotonina i norepinefrina, respektivno,[7] i vezuje se za 5-HT2A,[8] 5-HT2B,[9] 5-HT2C,[8] 5-HT3,[10] 5-HT6,[11] 5-HT7,[11] D2,[12] α1-adrenergički,[12] D3[13], D4,[13] i H1 receptor[12] sa promenljivim ali značajnim afinitetom, na njijima deluje kao antagonist (ili inverzni agonist u zavisnosti od receptora) na svim aktivnim mestima. On ima slab i zanemarljiv afinitet za dopaminski transporter i 5-HT1A,[10] 5-HT1B,[10] D1,[14] α2-adrenergički,[12] H4,[15] mACh,[12] i GABAA receptor,[14] i nema afiniteta za β-adrenergičke receptore ili za alosterna benzodiazepinska mesta na GABAA receptoru.[14]