Methadone

Methadone, tên thương hiệu là Dolophine và các tên khác, là một thuốc giảm đau nhóm opioid dùng để giảm đau và dùng làm phương pháp điều trị duy trì hoặc để giúp giải độc cho người bị phụ thuộc vào opioid.^[3] Quá trình giải độc có thể xảy ra tương đối nhanh chóng trong vòng chưa đầy một tháng hoặc dần dần trong vòng sáu tháng. Một liều methadone duy nhất có tác dụng nhanh chóng, nhưng hiệu quả tối đa có thể mất năm ngày sử dụng liên tục. Tác dụng kéo dài khoảng sáu giờ sau khi uống liều duy nhất và một ngày rưỡi sau khi đã sử dụng lâu dài. Methadone được đưa vào cơ thể bằng đường miệng hoặc tiêm vào bắp thịt hoặc tĩnh mạch.^[3]

Methadone

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Dolophine, Methadose, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682134
Danh mục cho thai kỳ	AU: C US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Oral, intravenous, insufflation, sublingual, rectal
Mã ATC	N02AC52 (WHO) N07BC02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S8 (Kiểm soát) CA: Quy định I DE: Anlage III UK: Lớp A US: Quy định II Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	41–99% (oral)[1]
Liên kết protein huyết tương	85–90%[1]
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (CYP3A4, CYP2B6 và CYP2D6-mediated)[1][2]
Bắt đầu tác dụng	rapid[3]
Chu kỳ bán rã sinh học	7–65 hours[2]
Thời gian hoạt động	4–8 h (one dose), 1–2 days (prolonged use)[3]
Bài tiết	Urine, faeces[2]
Các định danh
Tên IUPAC (RS)-6-(dimethylamino)-4,4-diphenylheptan-3-one
Số đăng ký CAS	76-99-3
PubChem CID	4095
IUPHAR/BPS	5458
DrugBank	DB00333 Y
ChemSpider	3953 Y
Định danh thành phần duy nhất	UC6VBE7V1Z
KEGG	D08195 Y
ChEBI	CHEBI:6807 N
ChEMBL	CHEMBL651 Y
ECHA InfoCard	100.000.907
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C21H27NO
Khối lượng phân tử	309.445 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Thủ đối tính hóa học	Racemic mixture
SMILES CCC(C(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=CC=C2)CC(N(C)C)C)=O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C21H27NO/c1-5-20(23)21(16-17(2)22(3)4,18-12-8-6-9-13-18)19-14-10-7-11-15-19/h6-15,17H,5,16H2,1-4H3 Y Key:USSIQXCVUWKGNF-UHFFFAOYSA-N Y
NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Tác dụng phụ của methadone tương tự như của các thuốc opioid khác. Thường những tác dụng phụ này bao gồm chóng mặt, buồn ngủ, buồn nôn, đổ mồ hôi. Các nguy hiểm nghiêm trọng bao gồm chứng lạm dụng opioid hoặc khó thở. Rối loạn nhịp tim cũng có thể xảy ra bao gồm hội chứng QT kéo dài.^[3] Số người chết liên quan đến ngộ độc methadone ở Hoa Kỳ là 4.418 trong năm 2011, chiếm 26% tổng số ca tử vong do ngộ độc opioid.^[4] Rủi ro là lớn hơn với liều sử dụng cao hơn.^[5] Methadone được sản xuất theo phương pháp tổng hợp hóa học và tác động lên các thụ thể opioid.^[3]

Methadone được Gustav Ehrhart và Max Bockmühl tổng hợp tại Đức vào khoảng năm 1937-1939^[6][7] và được chấp thuận cho sử dụng tại Hoa Kỳ vào năm 1947.^[3] Methadone nằm trong Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, chứa các loại thuốc quan trọng nhất cần thiết trong một hệ thống y tế cơ bản.^[8] Trên toàn thế giới vào năm 2013, khoảng 41.400 kg methadone đã được sản xuất.^[9] Việc sử dụng chất này được quy định tương tự các chất ma túy khác.^[10] Tại Mỹ chất này không quá đắt để mua sử dụng.^[11]