Telbivudine

Telbivudine là thuốc kháng vi-rút được sử dụng trong điều trị nhiễm viêm gan B.. Thuốc được bán bởi công ty dược phẩm Thụy Sĩ Novartis dưới tên thương mại là Sebivo (Châu Âu) và Tyzeka (Hoa Kỳ). Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy nó có hiệu quả hơn đáng kể so với lamivudine hoặc adefovir, và ít có khả năng gây kháng thuốc.^[1][2][3] Tuy nhiên, đột biến kháng chữ ký HBV M204I (sự thay đổi từ methionine thành isoleucine ở vị trí 204 trong miền sao chép ngược của viêm gan B polymerase) hoặc L180M + M204V có liên quan đến kháng Telbivudine.^[4]

Telbivudine

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Tyzeka
Đồng nghĩa	1-(2-deoxy-β-L-ribofuranosyl)-5-methyluracil β-L-2-deoxythymidine β-L-thymidine (LdT) 1-[(2S,4R,5S)-4-hydroxy-5-hydroxymethyltetrahydrofuran-2-yl]-5-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a607045
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Tyzeka
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	J05AF11 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	Low (3.3% in vitro)
Chuyển hóa dược phẩm	Nil
Chu kỳ bán rã sinh học	40 to 49 hours (terminal phase)
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC 1-(2-deoxy-β-L-erythro-pentofuranosyl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
Số đăng ký CAS	3424-98-4
PubChem CID	159269
DrugBank	DB01265 Y
ChemSpider	140081 Y
Định danh thành phần duy nhất	2OC4HKD3SF
ChEMBL	CHEMBL374731 N
ECHA InfoCard	100.125.511
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C10H14N2O5
Khối lượng phân tử	242.23 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C/1NC(=O)N(\C=C\1C)[C@H]2O[C@H]([C@H](O)C2)CO
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C10H14N2O5/c1-5-3-12(10(16)11-9(5)15)8-2-6(14)7(4-13)17-8/h3,6-8,13-14H,2,4H2,1H3,(H,11,15,16)/t6-,7+,8+/m1/s1 Y Key:IQFYYKKMVGJFEH-CSMHCCOUSA-N Y
(kiểm chứng)

Telbivudine là một chất tương tự thymidine-L-nucleoside tổng hợp; nó là L -isome của thymidine. Telbivudine làm suy yếu sự sao chép DNA của virus viêm gan B (HBV) bằng cách dẫn đến chấm dứt chuỗi. Nó khác với nucleotide tự nhiên chỉ liên quan đến vị trí của các gốc đường và base, có cấu hình levorotatory so với cấu hình dextrorotatory như deoxynucleoside tự nhiên.^[4] Nó được dùng bằng đường uống với liều 600 mg mỗi ngày một lần có hoặc không có thức ăn.