Telbivudin
A telbivudin (INN: telbivudine) krónikus hepatitis B fertőzés elleni gyógyszer. Kompenzált májbetegségben szenvedő felnőtteknél alkalmazzák, akik esetében a vírus továbbra is osztódik, és a májkárosodás tünetei észlelhetők: emelkedett ALT (alanin-transzamináz(en)) vagy AST (aszpartát-transzamináz(en)) enzimszint a vérben, illetve mikroszkóp alatt megfigyelhető májszövet–károsodás.
 | |||
| Telbivudin | |||
| IUPAC-név | |||
| 1-(2-dezoxi-β-L-eritro-pentofuranozil)-5-metilpirimidin-2,4(1H,3H)-dion | |||
| Más nevek | 1-(2-deoxy-β-L-ribofuranosyl)-5-methyluracil β-L-2-deoxythymidine β-L-thymidine (LdT) 1-[(2S,4R,5S)-4-hydroxy-5-hydroxymethyltetrahydrofuran-2-yl]-5-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione | ||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 3424-98-4 | ||
| PubChem | 159269 | ||
| ChemSpider | 140081 | ||
| DrugBank | DB01265 | ||
| ATC kód | J05AF11 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | IQFYYKKMVGJFEH-CSMHCCOUSA-N | ||
| UNII | 2OC4HKD3SF | ||
| ChEMBL | 374731 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C10H14N2O5 | ||
| Moláris tömeg | 242,23 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Metabolizmus | nincs | ||
| Biológiai felezési idő | 15 óra | ||
| Fehérjekötés | alacsony (3,3% in vitro) | ||
| Kiválasztás | vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Licenc adat | Tyzeka (USA) | ||
| Sebivo (EU) | |||
| Jogi státusz | POM | ||
| Rx-only | |||
| Terhességi kategória | B (US) | ||
| Alkalmazás | orális | ||
Hatásmód
Az egyik természetes nukleozid, a timidin mesterségesen előállított β-L-enantiomerje. A sejt kináz enzimjei foszforizálják, az 5′-trifoszfátja az aktív.
Gátolja a vírus DNS-polimeráz enzimjét azáltal, hogy a természetes timidin helyére épül be. Ezáltal a DNS-lánc nem tud folytatódni, így a vírus nem tud szaporodni.
Mellékhatások
A leggyakoribb (1–10%) mellékhatások: szédülés, fejfájás, köhögés, bizonyos enzimszintek emelkedése a vérben (amiláz, lipáz, kreatin-foszfokináz(en), alanin-aminotranszferáz(en)), hasmenés, hányinger, hasi fájdalmak, bőrkiütés és fáradtság.
A kreatin-foszfokináz olyan enzim, amelynek szintje izomkárosodás esetén emelkedik, ezért az orvosnak minden izommal kapcsolatos mellékhatást fokozott figyelemmel kell kísérnie.
A telbivudin elsősorban a veséken keresztül választódik ki, ezért egyidejű alkalmazása a vesefunkciókat befolyásoló készítményekkel körültekintést igényel.
Adagolás
A szokásos adag szájon át 600 mg tabletta formájában, naponta egyszer. A felszívódás nem függ az étkezés idejétől. Az egyensúlyi állapot 5–7-napos kezelés után alakul ki.
Vesekárosodottak esetén szükséges lehet az adag csökkentése. Ilyenkor, ill. nyelési nehézségek esetén a szert belsőleges oldat formájában adják. A klinikai vizsgálatok szerint májkárosodáskor nem szükséges az adag módosítása.
Végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél a szert a hemodialízis után kell alkalmazni
Készítmények
Magyarországon:[1]
- Sebivo 600 mg filmtabletta
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben a fentin felül:[2]
- Tyzeka
Jegyzetek
Források
- Sebivo Archiválva 2014. december 17-i dátummal a Wayback Machine-ben (EPAR-összefoglaló a nyilvánosság számára)
- Alkalmazási előírás
- Hatékony a hepatitis B új gyógyszere (Életmód.hu)
További információk
- R. Thimme, H. C. Spangenberg, H. E. Blum: Krónikus hepatitis B[halott link] (Orvostovábbképzõ Szemle XV. évf. 9. szám, 2008. szeptember)
- Protokoll a B és D hepatitis antivirális kezelésére (Szakmai ajánlás)
Kapcsolódó szócikkek
Hasonló vegyületek: