加巴喷丁


加巴喷丁拉丁語Gabapentin),研發廠商品名為Neurontin,用於治療癫痫神經痛潮熱以及睡眠腳動症[4][5]。這種藥物一般用於治療局部癫痫英语partial seizures[6]加巴噴丁也是治療糖尿病神經炎英语diabetic neuropathy皰疹後的劇痛英语post-herpetic neuralgia、以及central neuropathic pain英语central neuropathic pain等疾病的神經性病痛的首選[6],約14%神經性病變疼痛的患者可獲得改善[7]

加巴噴丁
(Gabapentin)
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureNeurontin,其它[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa694007
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度27-60%(与剂量成反比;高脂饮食会提高生物利用度)[2][3]
血漿蛋白結合率低於3%[2][3]
药物代谢沒有明顯代謝[2][3]
生物半衰期五至七小時[2][3]
排泄途徑腎臟[2][3]
识别信息
  • 1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid
CAS号60142-96-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.056.415 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C9H17NO2
摩尔质量171.24 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C(O)CC1(CN)CCCCC1
  • InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12) checkY
  • Key:UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N checkY

副作用包含嗜睡和暈眩。嚴重副作用可能包括提高自殺風險、躁動行為及嗜酸粒細胞增多以及全身性症狀英语drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms[4]。對妊娠母乳餵養的危害尚不明確[8]腎功能衰竭患者應使用較低劑量。加巴噴丁會對抑制性的神經傳遞物Γ-氨基丁酸(GABA)有所影響,但作用方式尚無定論[4]

加巴噴丁在1993年首次通過美国食品药品监督管理局批准[9][10]。批價約在每日1.35美元[11]。在美國,此藥從2004年開始可以通用名药物方式取得[4],2015年,在美國一個月的藥物成本在100到200美金間[12]。1990年代,派德藥廠英语Parke-Davis輝瑞子公司)透過一系列手法鼓勵美國的醫生在非常規情況使用英语off-label use加巴噴丁[13]

引用

外部連結