华法林

抗凝剂
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华法林(英語:Warfarin,又名华法令可邁丁殺鼠靈)是一種只可口服的抗凝劑,學名為苄丙酮香豆素,一般都以苄丙酮香豆素鈉來儲存及處方,較著名的品牌有Coumadin®。华法林能夠干擾維他命K環氧還原酶英语Vitamin K epoxide reductase的運作,降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效,一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。

华法林
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureCoumadin, Jantoven, Marevan
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682277
核准狀況
懷孕分級
  • : D
给药途径Oral or intravenous
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度79-100% (Oral)[1]
血漿蛋白結合率99%[2]
药物代谢Hepatic: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 and 3A4[2]
生物半衰期20-60 hours (mean: 40 hours)[2]
排泄途徑Renal (92%)[2]
识别信息
  • (RS)-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2H-chromen-2-one
CAS号81-81-2  checkYI
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.001.253 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C19H16O4
摩尔质量308.33 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CC(=O)CC(C\1=C(/O)c2ccccc2OC/1=O)c3ccccc3
  • InChI=1S/C19H16O4/c1-12(20)11-15(13-7-3-2-4-8-13)17-18(21)14-9-5-6-10-16(14)23-19(17)22/h2-10,15,21H,11H2,1H3 checkY
  • Key:PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N checkY

药理作用机制

一般來說,維生素K會在肝臟裡轉化成為環氧維生素K(vitamin K epoxide),之後再由維他命K環氧還原酶英语Vitamin K epoxide reductase還原。華法林會抑制此酶,進而影響凝血因子的運作。

功用

醫療用途

华法林适用于预防治疗静脉血栓及其延伸和肺栓塞,预防或治疗心房颤动或與心脏瓣膜置换关联的血栓并发症,降低死亡、再发性心肌梗死和血栓事件(例如中风心肌梗死后的系统性栓塞)的风险[3]

防治蟲鼠

其毒性必須在第二次食用才易顯現出來,家鼠或幼鼠可能對它產生抗藥性,因此苯甲香豆醇已被其他藥效更強的殺蟲劑取代。[來源請求]

副作用

可口服的華法林俗稱「薄血丸」,但服用後必須注意飲食,有兩種維生素會影響藥物效能,如下:

立體化學

華法林含有一個立體中心,由兩種對映體組成。 這是一個外消旋體,即(“R”)和(“S”)形式的1:1混合物:[4]

華法林對映體

CAS-Nummer: 5543-58-8

CAS-Nummer: 5543-57-7

历史

“华法林”(Warfarin)一词的前缀WARF-来自威斯康星校友研究基金会(Wisconsin Alumni Research Foundation)的缩写,后缀-arin为香豆素(coumarin)的后缀[5]

参考文献

外部連結