西兰司琼 |
臨床資料 |
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其他名稱 | Calmactin; KC 9946 |
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懷孕分級 | |
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给药途径 | 口服 |
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ATC碼 | |
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法律規範狀態 |
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法律規範 | |
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藥物動力學數據 |
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生物利用度 | 87% |
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药物代谢 | 肝 |
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生物半衰期 | 1.6至1.9小时 |
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排泄途徑 | 肾 |
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识别信息 |
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(10R)-10-[(2-Methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-5,6,9,10-tetrahydro-4H-pyrido(3,2,1-jk)carbazol-11-one
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CAS号 | 120635-74-7 Y |
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PubChem CID | |
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IUPHAR/BPS | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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化学信息 |
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化学式 | C20H21N3O |
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摩尔质量 | 319.41 g·mol−1 |
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3D模型(JSmol) | |
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O=C3c2c1cccc5c1n(c2CC[C@@H]3Cn4ccnc4C)CCC5
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InChI=1S/C20H21N3O/c1-13-21-9-11-22(13)12-15-7-8-17-18(20(15)24)16-6-2-4-14-5-3-10-23(17)19(14)16/h2,4,6,9,11,15H,3,5,7-8,10,12H2,1H3/t15-/m1/s1 YKey:NCNFDKWULDWJDS-OAHLLOKOSA-N Y
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西兰司琼(INN:cilansetron)是一种实验药物,是索尔维集团正在开发的5-HT3受体拮抗剂。[1][2][3]
研究表明,该药物可以改善患有腹泻型肠易激综合征的患者的生活质量。[4]西兰司琼是第一个专为肠易激综合症设计的5-HT拮抗剂,对男性和女性均有效。[4]
2005年,索尔维收到美国食品和药物管理局的答复,称西兰司琼需要进行额外的临床试验才可批准;[5][6]进一步的开发已停止。[7]
参考资料
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| 5-HT1受體 |
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| 5-HT1A | |
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| 5-HT1B | |
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| 5-HT1D | |
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| 5-HT1E | |
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| 5-HT1F | |
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| | | | 5-HT3 – 5-HT7受体 |
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| 5-HT3 | | | | | - 未知機轉或尚未分類:LY-53857
- 哌嗪(如:萘基哌嗪)
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| 5-HT4 | - 受體激動劑:5-MT
- BIMU8
- 卡培色罗
- 西尼必利
- 西沙必利
- CJ-033466
- 达佐必利
- 甲氧氯普胺
- 米沙必利
- 莫沙必利
- 普卢卡必利
- PRX-03140
- 伦扎必利
- RS-67,333
- RS-67,506
- 血清素
- 替加色罗
- 乌司拉必利
- 维司曲格
- 扎考必利
| | - 受體拮抗劑:GR-113808
- GR-125487
- 赖氨酸
- 哌波色罗
- RS-39604
- RS-67532
- SB-203186
- SB-204070
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| 5-HT5A | | | - 受體拮抗劑:阿塞那平
- Latrepirdine
- 甲硫替平
- 利坦色林
- SB-699551
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| 5-HT6 | | | - 受體拮抗劑:ABT-354
- 非典型抗精神病药物(如:阿立哌唑、阿塞那平、氯替平、氯氮平、氟扑来平、伊潘立酮、奥氮平、替螺酮)
- AVN-101
- AVN-211
- AVN-322
- AVN-397
- BGC20-760
- BVT-5182
- BVT-74316
- Cerlapirdine
- EGIS-12,233
- GW-742457
- Idalopirdine
- 酮色林
- Latrepirdine
- 甲硫替平
- MS-245
- PRX-07034
- 利坦色林
- Ro04-6790
- Ro 63-0563
- SB-258585
- SB-271046
- SB-357134
- SB-399885
- SB-742457
- 四环类抗抑郁药(如:阿莫沙平、米塞林)
- 三环类抗抑郁药(如:阿米替林、氯米帕明、多塞平、去甲替林)
- 典型抗精神病藥物(如:氯丙嗪、洛沙平)
| | - 未知機轉或尚未分類:麦角灵(如:2-溴-LSD、溴隐亭、麦角腈、培高利特)
- 哌嗪(如:萘基哌嗪)
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| 5-HT7 | | | | | - 未知機轉或尚未分類: 麦角灵(如麦角乙脲、培高利特)
- 哌嗪(如萘基哌嗪)
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