Cinnarizina

In Italia

Sintesi del composto

Reattività e caratteristiche chimiche

È una polvere bianca o quasi bianca. Praticamente insolubile in acqua, leggermente solubile in alcool e in alcool metilico, solubile in acetone, facilmente solubile in diclorometano; è fotosensibile.

Assorbimento

Viene assorbita nel tratto gastrico; la concentrazione plasmatica massima Cmax si raggiunge dopo 2-4 ore dalla assunzione orale.

Distribuzione

Metabolismo

Ha un'emivita plasmatica di 3-6 ore ^[1], viene metabolizzata dai seguenti sistemi enzimatici ^[3]

• Citocromo P450 2E1 (CYP2E1)
• Glutatione S-transferasi A2
• Colinesterasi

Eliminazione

Viene escreta in forma immodificata nelle feci e come metaboliti nelle urine.

La cinnarizina ^[3] agisce come antagonista del recettore H1 istaminergico e del recettore muscarinico. Inoltre, inibisce la contrattilità della muscolatura liscia vascolare grazie al blocco dei canali L del Ca⁺⁺. Ha anche un legame con i recettori D2 della dopamina.

In Label

Secondo il riassunto delle caratteristiche del prodotto^[4] le indicazioni approvate sono:

Turbe dell'irrorazione cerebrale, in particolare da arteriosclerosi comprendenti tremori, ronzio delle orecchie, disturbi dell'umore (irritabilità e asocialità), perdita della memoria e scarsa concentrazione.

Alterazioni dell'equilibrio, di origine centrale e periferica comprendenti vertigine, tremori, ronzio delle orecchie, nistagmo, nausea e vomito.Coadiuvante nella terapia delle vasculopatie periferiche quali, p.e., estremità bluastre, claudicatio intermittente, ulcere varicose, parestesie (sensazione anormale, non dolorosa come di bruciore, formicolio, puntura, ecc.), crampi notturni, estremità fredde.

Off-Label

Lo stesso argomento in dettaglio: Off-label.

• Orticaria ^[5][6][7][8]
• Enuresi ^[9]
• Psicosi (su animale) ^[10]
• Ansia (su animale) ^{[11][12][13][14]}

L'utilizzo di questa sostanza non è indicato in caso di ictus cerebrale in fase acuta e di ipersensibilità individuale accertata.

Si verificano frequentemente: sonnolenza e disturbi gastro-intestinali; più raramente: mal di testa, secchezza della bocca, aumento di peso, sudorazione o reazioni allergiche, molto rararamente lichen planus ^[15] e sintomi simil-lupus ^{[16][17][18][19]}.

Nei soggetti anziani si possono avere: sintomi extrapiramidali ^{[20][21][22][23][24][25]} con depressione.

Fino ad un massimo di 200 mg/die nelle turbe della circolazione. Va assunto preferibilmente dopo i pasti. Nelle cinetosi va assunto mezzora prima del viaggio, da ripetere dopo 6 ore.

Sovradosaggio

Non esiste un antidoto specifico in caso di sovradosaggio, utili: lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivo.

Sconsigliato per mancanza di dati della letteratura.

Da usare con prudenza con alcool e sostanze deprimenti il SNC. Va valutato il rischio/beneficio nei soggetti con Parkinson per il possibile aggravamento della sintomatologia.

Alcool e deprimenti il SNC come gli antidepressivi triciclici.

• Sean C. Sweetman, Martindale: The Complete Drug Reference, 35th Edition: Book and CD-ROM Package, Pharmaceutical Press, ISBN 0-85369-704-3.

• Sistema extrapiramidale
• Malattia idiopatica di Parkinson
• Contrazione tetanica
• Antistaminico
• Flunarizina
• Cinetosi
• Aterosclerosi

• Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su cinnarizina

• www.guidausofarmaci.it, su guidausofarmaci.it.

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