Nabiximols
Il Nabiximols (commercializzato come Sativex) è un farmaco sviluppato dalla azienda britannica GW Pharmaceuticals.
Fa parte di un programma di ricerca volto a sviluppare estratti standardizzati di Cannabis a partire da varietà botaniche a contenuto pre-determinato di principi attivi (tetraidrocannabinolo e cannabidiolo).
| Nabiximols | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C21H30O2 (THC) C21H30O2 (CBD) |
| Massa molecolare (u) | 314.47 (THC, CBD) |
| Numero CAS | |
| PubChem | 44148067 |
| DrugBank | DB14011 |
| SMILES | CCCCCC1=CC(=C(C(=C1)O)C2C=C(CCC2C(=C)C)C)O.CCCCCC1=CC2=C(C3C=C(CCC3C(O2)(C)C)C)C(=C1)O |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | analgesico cannabinoide |
| Modalità di somministrazione | spray orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | ≈100 minuti |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il farmaco, oggetto di numerose sperimentazioni cliniche, è stato immesso in commercio in Canada nel 2005 come farmaco per il trattamento del dolore tumorale e del dolore neuropatico nei pazienti affetti da sclerosi multipla.[1] Negli anni successivi il farmaco è stato autorizzato anche in diversi paesi europei (Regno Unito, Spagna, Germania, Danimarca, Italia). Procedure di registrazione sono in corso anche in altri paesi europei tra cui Svezia, Austria e Repubblica Ceca[2].
Il farmaco è stato autorizzato all'immissione in commercio in Italia (G.U. n. 100 del 30 aprile 2013 S.O.) e, per le indicazioni terapeutiche autorizzate, deve essere impiegato il medicinale registrato in Italia, (mentre per le specialità Bedrocan, Bedrobinol, Bediol, Bedica l'Ufficio Centrale Stupefacenti continua ad accettare le richieste di importazione con la procedura prevista dal DM 11 febbraio 1997).[3]
Studi rilevanti sull'uso nell'artrite reumatoide
Studi nei topi avevano dimostrato che sia THC che CBD hanno effetti anti-infiammatori e che CBD blocca la progressione dell'artrite reumatoide con miglioramento dei sintomi[4].
Esiste un'evidenza aneddotica che la Cannabis possa risultare utile nel trattamento del dolore associato all'artrite reumatoide. In un'inchiesta, il 16% (155/947) delle persone che ha acquistato Cannabis al mercato nero (poiché la vendita della sostanza è proibita) ha dichiarato di aver ottenuto sollievo dai sintomi dell'artrite reumatoide[5].
Il primo studio che ha utilizzato un farmaco derivato dalla Cannabis nel trattamento dell'artrite reumatoide ha trovato che Sativex esercita un apprezzabile effetto sulla riduzione del dolore e una significativa influenza sulla soppressione della malattia[6].
Sebbene le differenze siano piccole e variabili nel gruppo di 56 pazienti studiati, i risultati sono statisticamente significativi.
Lo studio coordinato da David Blake del Royal National Hospital for Rheumatic Diseases (RNHRD) è il primo studio randomizzato, controllato con placebo, ad aver valutato un farmaco derivato dalla Cannabis nell'artrite reumatoide.
Un totale di 58 pazienti sono stati assegnati in modo casuale a ricevere Sativex (n = 31) oppure placebo (n = 27), il trattamento è durato 3 settimane.
È stato osservato che i pazienti trattati con Sativex hanno presentato, rispetto ai pazienti del gruppo placebo, significativi miglioramenti nel dolore in movimento e a riposo, nella qualità del sonno, nell'infiammazione (misurata mediante DAS28) e nell'intensità del dolore (misurata mediante SF-MPQ).
Alla scala DAS28 (Disease Activity Score) con punteggio compreso tra 0 e 10, i pazienti che hanno assunto Sativex sono passati in media da 5.9 a 5 (placebo: da 6 a 5.9).
Alla scala SF-MPQ con punteggio compreso tra 0 a 100, i pazienti del gruppo Sativex hanno ridotto il punteggio medio da 48 a 33, mentre i pazienti del gruppo placebo non hanno presentato variazioni; il punteggio è rimasto a 50.
Gli effetti indesiderati sono risultati generalmente lieve-moderati (capogiri, sensazione di testa vuota, secchezza delle fauci, nausea,tachicardia, difficoltà nel controllo sfinterico).Tra gli 8 pazienti che hanno manifestato capogiri di lieve intensità, in 4 le reazioni avverse si sono presentate nelle prime 2 settimane quando era in corso l'aumento graduale del dosaggio, mentre in 2 pazienti i capogiri si sono presentati 2 giorni dopo l'assunzione del farmaco.
Nessun paziente che ha assunto Sativex ha dovuto interrompere lo studio clinico per la comparsa di effetti indesiderati, contro i 3 del braccio placebo.
I risultati del primo studio controllato che ha valutato Sativex nell'artrite reumatoide sono incoraggianti.
La componente THC che è ritenuta responsabile dell'azione stupefacente della Cannabis ha un'attività farmacologica e non può essere rimossa dal farmaco.Tuttavia, il metodo di somministrazione mediante spray orale ed il principio di auto-somministrazione, dove ciascun paziente determina in modo graduale la propria dose ottimale fino ad un massimo di 12 dosi giornaliere, rendono minimo il rischio di intossicazione.
Tossicità
Note
Voci correlate
Collegamenti esterni
- (EN) Sativex, su gwpharm.com.
- Istruzioni per l'importazione dall'estero, su medicalcannabis.it. URL consultato il 24 ottobre 2005 (archiviato dall'url originale il 27 ottobre 2005).
- (EN) Monografia Sativex [1]
