Nialamid – organiczny związek chemiczny, nieselektywny, nieodwracalny inhibitor monoaminooksydazy (MAOI) z grupy hydrazyd stosowany w przeszłości jako lek przeciwdepresyjny[2]. Wycofany w 1974 roku ze względu na ryzyko hepatotoksyczności[3][4].
Nialamid
|
| Nazewnictwo |
|---|
| | Nomenklatura systematyczna (IUPAC) | N-benzylo-3-[2-(pirydyno-4-karbonylo)hydrazynylo]propanoamid | | Inne nazwy i oznaczenia | | farm. | nazwy handlowe: Niamid, Niamide, Nuredal, Surgex |
|---|
|
| Ogólne informacje |
| Wzór sumaryczny | C16H18N4O2 |
|---|
| Masa molowa | 298,34 g/mol |
|---|
| Identyfikacja |
| Numer CAS | 51-12-7 |
|---|
| PubChem | 4472 |
|---|
| DrugBank | DB04820 |
|---|
| SMILES |
|---|
O=C(NNCCC(=O)NCc1ccccc1)c2ccncc2 |
|
| InChI |
|---|
InChI=1S/C16H18N4O2/c21-15(18-12-13-4-2-1-3-5-13)8-11-19-20-16(22)14-6-9-17-10-7-14/h1-7,9-10,19H,8,11-12H2,(H,18,21)(H,20,22) | | InChIKey | NOIIUHRQUVNIDD-UHFFFAOYSA-N |
|
|
|
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) |
|
| Klasyfikacja medyczna |
| ATC | N06AF02 |
|---|
| Farmakokinetyka |
|---|
| | Działanie | przeciwdepresyjne, przeciwmiażdzycowo |
|---|
|
| Uwagi terapeutyczne |
|---|
| | Drogi podawania | doustnie |
|---|
|
|
Działania niepożądane obejmują pobudzenie i bezsenność, rzadziej suchość w ustach, zawroty głowy, niewyraźne widzenie i hipomanię, a rzadko leukopenię i zapalenie wątroby. Podobnie jak w przypadku innych MAOI, równoczesne spożycie tyraminy może wywołać przełom nadciśnieniowy. Jest metabolizowany do izoniazydu, leku przeciwgruźliczego, w związku z czym był przeciwwskazany u pacjentów chorych na gruźlicę ze względu na ryzyko wyindukowania lekooporności prądków. Zalecany zakres dawek terapeutycznych wynosił od 75 do 200 mg na dzień, a dawka podtrzymująca 12,5 mg co drugi dzień[5].
Wykazuje też działanie przeciwmiażdżycowe[6].
Przypisy
