Peginterferon alfa-2a
Peginterferon α-2a (łac. peginterferonum α-2a) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, modyfikowany interferon α-2a zawierający dwa długie łańcuchy glikolu monometoksypolietylenowego. Jest stosowany w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby wywołanego przez wirusy HBV i HCV.
| ||
| Identyfikacja | ||
| Inne nazwy i oznaczenia | łac. peginterferonum α-2a | |
|---|---|---|
| numer CAS | ||
| DrugBank | ||
| Klasyfikacja medyczna | ||
| ATC | ||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C[1] | |
| Farmakokinetyka | ||
| Działanie | immunostymulujące, przeciwwirusowe | |
| Biodostępność | 84%[2] | |
| Okres półtrwania | 60–80 h (dożylnie), 50–130 h (podskórnie)[2] | |
| Metabolizm | nieznany[2] | |
| Wydalanie | ||
| Uwagi terapeutyczne | ||
| Drogi podawania | podskórna | |
| Objętość dystrybucji | 6–14 l[3] | |
Mechanizm działania
Jest otrzymywany poprzez sprzężenie interferonu α-2a, otrzymywanego metodami inżynierii genetycznej z Escherichia coli, z kwasem 2,3-diaminopropanowym podstawionym dwiema grupami mPEG [metoksypoli(glikolu etylenowego)][4][2][3]. Wykazuje działanie przeciwwirusowe i antyproliferacyjne analogiczne jak interferon alfa-2a[3]. Jego aktywność wynosi ok. 1% aktywności wolnego interferonu α-2a[4], ma jednak przedłużone wchłanianie, opóźniony klirens i przedłużony (ok. 10-krotnie) okres półtrwania[4][5]. Pozwala to na podawanie go raz w tygodniu[4].
Podobną strategię stosuje się do modyfikacji interferonu α-2b. Stosowany w lecznictwie peginterferon α-2b zawiera jeden łańcuch PEG o masie 12 kDa[4].
Zastosowanie
Stosowany jest w leczeniu[3]:
- przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych i dzieci powyżej 3 roku życia
- przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C u dorosłych i dzieci powyżej 5 roku życia w połączeniu z innymi produktami leczniczymi.
Znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017)[6]. Jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018)[7].
Działania niepożądane
Peginterferon α-2a może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: anoreksja, zaburzenia depresyjne, bezsenność, niepokój, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, duszność, kaszel, biegunka, nudności, ból brzucha, łysienie, świąd, suchość skóry, zapalenie skóry, mialgia, artralgia, gorączka, dreszcze, osłabienie, zmęczenie, ból, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, drażliwość[3].
