Ibandronska kiselina
Ibandronska kiselina (INN) ili natrijum ibandronat (USAN), koja se prodaje pod trgovačkim imenima Boniva, Alvodronic, Bondronat i Bonviva, je potentan bisfosfonatski lek koji se koristi u prevenciji i tretmanu osteoporoze.[5][6]
 | |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| {1-hydroxy-3-[methyl(pentyl)amino]propane-1,1-diyl} bis(phosphonic acid) | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 114084-78-5 | ||
| ATC kod | M05BA06 | ||
| PubChem[1][2] | 60852 | ||
| DrugBank | APRD00231 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C9H23NO7P2 | ||
| Mol. masa | 319.229 g/mol [3][4] | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 0.6% | ||
| Vezivanje za proteine plazme | 90.9 to 99.5% (u zavisnosti od koncentracije) | ||
| Metabolizam | neznatan | ||
| Poluvreme eliminacije | 10 do 60 sati | ||
| Izlučivanje | Renalno | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Licenca | |||
| Trudnoća | C(US) | ||
| Pravni status | Rx-samo | ||
| Način primene | Oralno, intravenozno | ||
On se isto tako može koristiti u tretmanu hiperkalcemije (povišenog nivoa kalcijuma u krvi). Ovaj lek proizvode i prodaju GlaksoSmitKlajn i Roche Laboratories. Globalna prodaja 2008. godine je bila 1.1B CHF ($1.0B USD po 01/01/2009 kursu).[7]
Indikacije
Ibandronat je jedan od tretmana za prevenciju osteoporoze kod post-menopauznih žena.[8] Muškarci ne trebaju da koriste ibandronat. Jedan od retkih izuzetaka je kad oni učestvuju u kliničkim ispitivanjima. U maju 2003, FDA je odobrila upotrebu ibandronata kao dnevni, 2.50 mg doze, tretman za post-menopauznu osteoporozu. Ovo odobrenje je bazirano na trogodišnjem, slučajnim, dvostruko-slepom, placebom-kontrolisanom ispitivanju 2,946 žena obolelih od post-menopauzne osteoporoze. Participantima je davan placebo ili oralna ibandronat doza (2.50 mg), ili naizmenično (20 mg svaki drugi dan u 12 doza na početku svakog tromesečnog intervala). Svaki participant je još dobijao dnevne oralne doze od 500 mg kalcijuma i 400 IUs vitamina D. Na kraju studije ustanovljeno je da su obe doze značajno smanjile rizik pojave novih kičmenih fraktura, za 50-52%, u poređenju sa efektom placebo leka.
Osobine
| Osobina | Vrednost |
|---|---|
| Broj akceptora vodonika | 8 |
| Broj donora vodonika | 5 |
| Broj rotacionih veza | 9 |
| Particioni koeficijent[9] (ALogP) | 0,7 |
| Rastvorljivost[10] (logS, log(mol/L)) | 0,9 |
| Polarna površina[11] (PSA, Å2) | 158,2 |
Reference
Spoljašnje veze
- Boniva osteoporozni tretman (GlaksoSmitKlajn i Roche Laboratories)
- Boniva nuzpojave
Šablon:Bisfosfonati