Парацетамол
Парацетамол (МНН; лат. Paracetamolum) — лікарський засіб, що має знеболювальну та жарознижувальну та слабку протизапальну дію.[1]
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| N-(4-гідроксифеніл)ацетамід | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C8H9NO2 |
| Мол. маса | 151,17 г/моль |
| SMILES | & |
| Фізичні дані | |
| Густина | 1,263 г/см³ |
| Т плавлення | 168 °C (334 °F) |
| Розчинність у воді | 14 мг/мл (25 °C) мг/мл (20 °C) |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ~100 % |
| Метаболізм | 90 to 95 % печінка |
| Період напіврозпаду | 1–4 годин |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Licence data | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | оральний, ректальний, внутрішньовенний |
Є широко розповсюдженим анальгетиком з доволі слабкими протизапальними властивостями (тому і не має пов'язаних з ними побічних ефектів, характерних для нестероїдних протизапальних препаратів). Разом з тим, може бути причиною порушення роботи печінки, підшлункової залози, кровоносної системи та нирок.[2]
Світовий список торговельних назв парацетамолу та парацетамол-вмісних препаратів налічує десятки найменувань. У США частка препаратів на основі парацетамолу складає 67 % від усіх безрецептурних засобів.[3]
Парацетамол — ненаркотичний анальгетик. Неселективно інгібує ЦОГ, впливаючи на центри болю і терморегуляції. У запалених тканинах клітинні ферменти пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює незначний протизапальний ефект. Відсутній вплив на синтез жирних кислот простагландинів у периферичних тканинах, що зумовлює відсутність у парацетамолу негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води) і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Можливість утворення метгемоглобіну і сульфгемоглобіну малоймовірна.[4]
Фізичні властивості
Білий чи білий з кремовим або рожевим відтінком кристалічний порошок. Легкорозчинний у спирті, нерозчинний у воді.[5]
Фармакологічні властивості
Парацетамол швидко та майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 30-60 хвилин. Період напіввиведення становить 1-4 години. Рівномірно розподіляється по всіх рідинах організму. Зв'язування з білками плазми крові варіабельне. Виводиться переважно нирками у формі кон'югованих метаболітів.[6]
Показання
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Симптоматичне лікування болю слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла; дітям від 2 місяців: біль під час прорізування зубів, зубний біль, біль у горлі, гарячка при застуді, грипі та дитячих інфекціях (вітрянка, коклюш, кір, паротит), лікування поствакцинальної гіпертермії у немовлят віком 2-3 місяці.Головний біль, включно з мігренню та головним болем напруги; біль у спині; ревматичний біль; біль у м'язах; періодичні болі у жінок; невралгії; зубний біль; полегшення симптомів застуди та грипу, таких як гарячка, ломота, біль.[1]
Протипоказання
Гіперчутливість до препарату; значні порушення функції печінки та нирок; непереносність фруктози; вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, с-м Жільбера, виражена анемія, лейкопенія; т. гепатоцелюлярна недостатність;
Для твердих лікарських форм, діти вік до 6 років, для рідких (педіатричних лікарських форм) — діти до 2 міс.;
Супозиторії — запалення слизової оболонки прямої кишки та порушення функції ануса, дитячий вік до 1 міс(маса тіла дитини до 4 кг).
Розчин для інфузій: дитячий вік до 1 року.[1]
Побічна дія
Анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи шкірний свербіж, висип на шкірі й слизових оболонках (генералізований висип, еритроматозний, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (наприклад синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (Синдром Лаєлла); нудота, біль в епігастрії; гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми; тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, синці чи кровотечі; бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших НПЗП; порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, без розвитку жовтяниці; асептична піурія.[1]
Синтез
Парацетамол одержують ацилюванням 4-амінофенолу, який утворюється при відновленні 4-нітрофенолу, отриманого нітруванням фенолу:[7]
Синоніми
Ацетамінофен, анапірон, блімол, панадол, парадін, парамол, піарон, калпол, ефералган, рапідол; парафузив, прайд, інфлуган (в/в)[8][1]
Див. також
Примітки
Джерела
Література
- Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — С. 32,227-230. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9.
Посилання
 | Це незавершена стаття про лікарські засоби. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |
