Ноотропні препарати

Термін «ноотроп» походить від давньогрецького νόος (nóos) «розум» і τροπή (tropḗ) «поворот».^[13][14]

У 1964 році був синтезований пірацетам — перший препарат цієї групи. Це вдалося здійснити науковцям бельгійської фармацевтичної компанії UCB, яку очолював румунський психолог та хімік Корнеліу Джорджа. Нині цей препарат відомий в основному під комерційною назвою «Ноотропіл». Подібно психостимуляторам, він підвищує (лат. in vivo) розумову працездатність, але не зумовлює побічних ефектів, властивих психостимуляторам. Захоплений його властивостями покращувати ментальне функціонування навіть у здорових осіб та його безпечністю, Джорджа запропонував термін ноотропік, щоб описувати подібні речовини. Пірацетам був клінічно дозволений вже у ранніх 1970-х і використовується у багатьох Європейських країнах (в тому числі і в Україні — 2009^[15]). Кокранівський систематичний огляд, опублікований у 2004 році, не знайшов доказів щодо покращення когнітивних функцій при використанні пірацетаму^[16].

Корнеліу Джорджа також запропонував характеристики завдяки яким речовини можуть бути класифіковані як ноотропи.

1. Вони повинні покращувати навчання та пам'ять.
2. Вони повинні покращувати стійкість вивчених поведінки/навичок до умов, які можуть нівелювати їх (електроконвульсивний шок, гіпоксія)
3. Вони повинні захищати мозок від різних фізичних та хімічних ушкоджень.
4. Вони повинні підвищувати ефективність кортикальних/субкортикальних контрольних механізмів.
5. Вони повинні діяти на противагу іншим психотропним речовинам (седативний ефект, моторність) і проявляти малу кількість побічних ефектів та екстремально малу токсичність.

Ноотропні препарати відрізняються від інших психотропних препаратів тим, що не чинять вираженої психостимулювальної або седативної дій, не викликають: специфічних змін біоелектричної активності мозку, виснаження функціональних можливостей організму, звикання і залежності.^[1]

В основі фармакотерапевтичної дії ноотропних препаратів при патології лежить вплив на обмінно-енергетичні процеси мозку (посилення синтезу макроергічних фосфатів, білків, активацію ряду ферментів, стабілізація ушкоджених мембран нейронів). Деякі ноотропні засоби, які застосовуються в медичній практиці, імітують метаболічні ефекти ГАМК. Механізм дії: зміна метаболічних, енергетичних процесів в нервовій клітині, посилення синтезу та метаболізму АТФ та фосфатидилхолін в мозковій тканині, активізація синтезу протеїнів та РНК, покращення утилізації глюкози, активація аденілатциклази, фосфоліпаз, стабілізація мембран нейронів. Покращення пам'яті пов'язують з впливом на глутаматергічну систему. Деякі препарати імітують вплив ГАМК, посилюють ГАМКергічні процеси. Пірацетам також посилює синтез дофаміну, підвищує рівень норадреналіну та ацетилхоліну. Стимулятори центральної нервової системи в невеликих кількостях здатні підвищувати здатність до навчання, не викликаючи когнітивних порушень у здорових людей. Впливають стимулятори на рецептори допаміну D1, адренорецептори А2, або на обидва типи рецепторів в префронтальній корі.

Нейромедіаторні механізми включають в себе вплив препарату на ГАМК, холін, глутамат-, дофамінергічні системи. В цьому відношенні найбільш перспективними є препарати — агоністи NMDA- і AMPA-підтипів глутаміних рецепторів і агоністи ГАМК-рецепторів (нооглютіл, мемантін модафініл), які по силі дії перевершують класичні рацетами.

Деякі з ноотропних засобів — холінергічні. Часто це сполуки та аналоги холіну, речовини, яка необхідна для синтезу ацетилхоліну(нейромедіатор) та фосфатидилхоліну (структурного компонента мембран клітин мозку).

Єдиної визнаної класифікації станом на 2021 р не існувало. Речовин з ноотропною дією поділяють на:

1. Похідні пірролідона: пірацетам, етирацетам, анірацетам, оксирацетам, прамірацетам, нефірацетам
2. Похідні диметиламіноетанола: ацефен, деанолу ацеглюмат, меклофеноксат, центрофеноксин
3. Похідні пірідоксину: піритинол
4. Препарати нейроамінокислот та їх похідні: ГАМК, аміналон, фенібут, пантогам, фенібут, нікотиноїл ГАМК, гопантенова кислота, гліцин, глутамінова кислота, натрію оксибутират
5. Цереброваскулярні засоби: ніцерголін, вінпоцетин, вінкамін, цинаризин, флунаризин, німодипін
6. Нейропептиди та їх аналоги: АКТГ та його фрагменти, похідні вазопресину, тироліберин, мелатонін
7. Ксантинові похідні: пеноксифілін, карнітин, фосфатидилсерин
8. Вітаміни та їх похідні: піридоксин, пантотенова кислота, фолієва кислота, вітамін Е
9. Холіноміметики центральної дії: холіну альфосцерат
10. Проміжні продукти метаболізму клітини: оротова та бурштинова кислоти
11. Субстрати, що постачають енергію: інозин, АТФ, РНК, глюкозо-1- і глюкозо-6-фосфат
12. Антиоксиданти: мексидол, іонол, нікотиноїлу ГАМК, фенібут
13. Комбіновані препарати: Інстенон.

...та ін.^[1]

Приклади лікарських препаратів з ноотропною дією

• Пірацетам — є циклічним похідним ГАМК,  надає сприятливий стимулюючий вплив на розумову діяльність при її недостатності. Має антигіпоксичний ефект, також має часткову протисудомну дію.
• Аміналон — препарат ГАМК, який синтезується в ЦНС ^{[уточнити]}. ГАМК — гальмівний медіатор ЦНС, бере участь в метаболічних процесах нервової тканини(виступає в якості субстрату дихання, активує ферменти циклу Кребса). Аміналон має погану провідність через гематоенцефалічний бар'єр, але при органічних ураженнях мозку проникність зростає. Аміналон здатний підвищувати мозкове кровопостачання, газообмін в мозковій тканині, а також має протигіпоксичний ефект, протисудинну дію^{[уточнити]}, яка пов'язана з нормалізацією ГАМК в тканинах мозку, особливо в епілептичних осередках. Аміналон викликає невелике зниження артеріального тиску з брадикардією. При високому вмісту цукру в крові, спостерігається гіпоглікемічний ефект, а при нормі — викликає часткову гіперглікемію (пов'язану з глікогенолізом). Приймається при розумовій недостатності, яка виникла через порушення мозкового кровообігу(атеросклероз, після інсульту, травми черепа та ін.), в результаті постійного вживання алкоголю, у розумово відсталих дітей.
• Фенібут — фенільний похідний ГАМК, має ноотропні та анксиолітичні властивості.
• Піритинол
• Прамірацетам
• Цитиколін
• Вінпоцетин
• Темгіколурил^[12]

Наркотичні препарати

• Амфетамін — в низьких дозах покращує когнітивні функції (епізодичну пам'ять, увагу) у здорових людей та пацієнтів з СДУГ. В низьких дозах амфетамін покращує консолідацію пам'яті, що, в свою чергу, призводить до покращення запам'ятовування інформації у молодих людей без СДУГ.
• Метилфенідат — покращує робочу пам'ять, епізодичну пам'ять, сприяє підвищенню уваги. В дозах, які перевищують оптимальні, метилфенідат надає нецільову дію, яка знижує аспекти навчання.
• Модафініл — класифікується як стимулюючий препарат, здатний підвищувати концентрацію уваги, особливо у людей з розладами сну, покращує процеси мислення у здорових людей без СДУГ. Не впливає на настрій.
• Кофеїн — посилює активність та увагу.
• Нікотин — підвищує концентрацію уваги, епізодичну та робочу пам'ять, покращує дрібну моторику^[17][18].

• Bacopa monnieri використовується в аюрведичній традиційній медицині для покращення пам'яті. Метааналіз та огляди клінічних досліджень виявили докази того, що трава може покращувати когнітивні функції. Вважається, що Bacopa monnieri в першу чергу діє, стимулюючи розгалуження дендритів нейронів, тим самим полегшуючи міжнейронну комунікацію. Ця точка зору заперечується, інші припускають, що ноотропні ефекти Bacopa monnieri є результатом його статусу антиоксиданту та адаптогену.
• Panax ginseng — огляд Cochrane Collaboration показав, що результати його аналізу «припускають покращення деяких аспектів когнітивної функції, поведінки та якості життя», але зроблено висновок, що «існує відсутність переконливих доказів, які б показали ефект покращення когнітивних функцій» Panax ginseng у здорових учасників і немає високоякісних доказів його ефективності у пацієнтів з деменцією".
• Гінкго білоба. Екстракт листя гінкго білоба продається у вигляді харчової добавки з заявою, що він може покращити когнітивну функцію у людей без відомих когнітивних проблем, хоча немає високоякісних доказів, що підтверджують такий вплив на пам'ять або увагу у здорових людей. На осонові ГБ випготовляють ЛЗ — Білобіл, Мемоплант, Ревайтл гінкго, Танакан.^[1]
• Salvia officinalis і Salvia lavandulaefolia (шавлія) — деякі дослідження припускають, що певні екстракти Salvia officinalis можуть мати позитивний вплив на роботу мозку людини, але через значні методологічні проблеми неможливо зробити чіткі висновки. Туйон, присутній в екстрактах шавлії, може бути нейротоксичним.
• Centella asiatica — мета-аналіз 2017 року з 11 дослідженнями (5 РКД з плацебо, 6 із використанням інших трав як групи порівняння), який не показав суттєвого покращення всіх когнітивних функцій, проте може мати певну користь для покращення настрою та гніву. Загальні дози були меншими, ніж традиційні 3 грами.

У 2018 році в Сполучених Штатах було визначено, що деякі ноотропні добавки містять оманливі інгредієнти та незаконний маркетинг.^[19][20]

Маркетингові твердження виробників щодо дієтичних добавок зазвичай не перевіряються (у тому числі і незалежними організаціями).^[21]

• Адаптогени
• Супер'їжа
• Біохакінг
• Удосконалення людини
• Посилення інтелекту
• Технологічна сингулярність
• Трансгуманізм

• Фармакологія: підручник для студ. мед. ф-тів / Чекман І. С., Горчакова Н. О., Казак Л. І. [та ін.] ; за ред. проф. І. С. Чекмана. — Вид. 4-те. — Вінниця: Нова Книга, 2017. — 784 с. Зміст [Архівовано 3 грудня 2021 у Wayback Machine.] ISBN 978-966-382-603-5. — С.213-218
• Бурчинський С. Г. Ноотропи нової генерації — нові можливості фармакотерапії // Фармакологія та лікарська токсикологія, № 4(5)/2008

• Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — С. 305-310. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9.
• Перелік ноотропних препаратів, дозволених до застосування в Україні (2011) [Архівовано 9 березня 2022 у Wayback Machine.]

• ПРАВДА ПРО НООТРОПИ [Архівовано 16 грудня 2021 у Wayback Machine.] (09 КВІТНЯ 2019)

Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.