ハロペリドール

ハロペリドールはドーパミンD₂受容体に高い親和性を示し、インバースアゴニスト作用と、遅い受容体解離速度を示す、代表的なブチロフェノン系の定型抗精神病薬である。D₂受容体（ED₅₀=0.13 mg/kg）と、α₁受容体（ED₅₀=0.42 mg/kg）へ優先的に結合し、高用量（ED₅₀=2.6 mg/kg）で5-HT₂受容体に作用する。

• 錠剤:0.75mg、1.5mg、1mg、3mg
• 細粒:1%
• 内服液:0.2%
• 注射剤:5mg

悪性症候群、心室頻拍、悪性イレウス、錐体外路症状、遅発性ジスキネジア、アカシジア、うつになる場合がある、体が重い、のどが異常に乾く、など。

雌マウスに長期間経口投与した試験において、臨床最大通常用量の10倍(1.25mg/kg/日)以上で乳腺腫瘍の発生頻度が、また、40倍(5mg/kg/日)以上で下垂体腫瘍の発生頻度が、対照群に比し高いとの報告がある。 — 大日本住友製薬株式会社、添付文書(2014年12月改訂 第18版) 日本薬局方 ハロペリドール錠（セレネース^®錠）

アメリカ食品医薬品局 (FDA) のガイダンス^[2]を参考に、マウス1.25mg/kgをヒト等価用量 (HED) 換算^{[注 2]}するとヒト0.1mg/kgとなる。日本人女性（成人）の平均体重50〜55kg^[3]は5.0〜5.5mgが相当する。それは維持量の上限1日6mg^[4]よりも少ない。

哺乳類での研究

臨床使用を模倣したマカクサルへの投与は、脳容積の大幅な減少をもたらした^[5]。

• 昏睡状態の者
• パーキンソン病の者
• アドレナリンを投与中の者
• 妊娠または妊娠している可能性のある者
• 重症心不全患者

注釈

出典

1. 大日本住友製薬株式会社 添付文書(2014年12月改訂 第18版) 日本薬局方 ハロペリドール錠（セレネース^®錠）
2. 大日本住友製薬株式会社『医薬品インタビューフォーム セレネース^®』2008年4月（改訂第16版）
3. 田辺三菱製薬株式会社『医薬品インタビューフォーム リントン^®注』2008年3月改訂（第4版）

• ハロペリドール研究データ^{[リンク切れ]}