Cefaleksin
Cefaleksin, (Cefalexin, cephalexin) je član prve generacije polusintetskih cefalosporinskih antibiotika koji su uvedeni u upotrebu 1967. godine od strane kompanije Eli Lilly.[5][6] On je oralni lek sa sličnim antimikrobnim spektrom sa intravenoznim agensima cefalotin i cefazolin. Njegovo prvo trgovačko ime je bilo Keflex (Lilly), a u današnje vreme je dostupan pod više drugih imena.[5]
 | |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (6R,7R)-7[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino 3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene- 2-carboxylic acid | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 15686-71-2 | ||
| ATC kod | J01DB01 QJ51 | ||
| PubChem[1][2] | 2666 | ||
| DrugBank | APRD00250 | ||
| ChemSpider[3] | 25541 | ||
| UNII | 5SFF1W6677? | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C16H17N3O4S | ||
| Mol. masa | 347.39 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | dobro je apsorbovan | ||
| Vezivanje za proteine plazme | 15% | ||
| Metabolizam | 80% se izlučuje nepromenjen urinom u toku 6 sati nakon administracije | ||
| Poluvreme eliminacije | Kod odraslih sa normalnom renalnom funkcijom, serum polu-život je 0.5-1.2 sata[4] | ||
| Izlučivanje | Renalno | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | A(AU) B(US) | ||
| Pravni status | Samo na recept (S4) (AU) POM (UK) | ||
| Način primene | Oralno | ||
Od 2008, cefaleksin je najpopularniji cefalosporinski antibiotik u SAD, sa više od 25 miliona recepata za samo njegovu generičku verziju, i sa prodajom od US $255 miliona.[7][8]
Klinička upotreba
Cefaleksin deluje na gram pozitivne i neke gram negativne bakterije (Streptococcus beta haemoliticus grupe A, Staphylococcus-uključujuci koagulaza pozitivne, koagulaza negativne i stafilokoke koje proizvode penicilinazu-, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella sp., Moraxella catahalis). Slabije deluje na Haemophilus. Većina enterokoka (Enterococcus fecalis) i nekoliko vrsta stafilokoka su rezistentni na cefaleksin.
Izlučuje se preko bubrega nepromenjen glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom.