Naloksoni
 | |
 | |
Naloksoni | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroksi-3-prop-2-enyyli-2,4,5,6,7a,13-heksahydro-1H-4,12-metanobentsofuro[3,2-e]isokinolin-7-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | V03 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C19H21NO4 |
| Moolimassa | 327,27 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 200–205 °C |
| Liukoisuus veteen | 1,42 g/l |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 2 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 30–81 minuuttia |
| Ekskreetio | Renaalinen, Biliaarinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | Intramuskulaarinen, intravenoosi |
Naloksoni (Suomessa kauppanimillä Naloxon B. Braun, Nexodal, Nyxoid, Ventizolve[1]) on vasta-aine opioidien kuten heroiinin tai morfiinin yliannostukseen. Naloksoni kiinnittyy joitain opioideja hanakammin opioidireseptoreihin kumoten siten niiden vaikutuksen. Naloksoni toimii antagonistina kaikissa opioidireseptoreissa, mutta voimakkaimmin μ-reseptorissa.[2]
Naloksonin patentoi 1961 Jack Fishman, Mozes J. Lewenstein ja japanilainen Daiichi Sankyo -lääkeyhtiö.[3] Naloksoni on WHO:n listalla yhteiskunnalle tärkeimmistä lääkkeistä.[4]
Naloksoni on syntetisoitu tebaiinista ja sen kemiallinen rakenne muistuttaa oksimorfonia, niiden ainoan eron ollessa typpiatomiin liittynyt allyyliryhmä (prop-2-enyyliryhmä) metyyliryhmän sijaan . Naloksonin (naloxone) nimi on johdettu sanoista N-allyl ja oxymorphone.
Sitä on yhdessä buprenorfiinin kanssa lääkkeessä nimeltä Suboxone, mikä on tarkoitettu opioidiriippuvaisten hoitoon.[5] Naloksonia on myös lääkkeessä nimeltä Targiniq yhdessä oksikodonin kanssa estämään ummetusta potilailla, jotka joutuvat syömään oksikodonia pitkiä aikoja. Naloksonin läsnäolo lääkkeessä estää myös sen väärinkäyttöä. Jos lääke otetaan kuten pitääkin (eli oraalisesti tai sublinguaalisesti) naloksonilla ei ole merkittävää fysiologista vaikutusta, kun taas suonensisäisesti otettuna naloksoni estää opioidireseptoreiden aktivoitumista.
Isossa-Britanniassa ja Saksassa tehdyissä tutkimuksissa heroiinin ja muiden opiaattien yliannostuskuolemat vähenivät huomattavasti, kun naloksonia ja yliannostuksen liittyviä ensiapuohjeita jaettiin kaikkiaan yli 200 päihderiippuvaiselle. Naloksonia annettiin 30:lle yliannostuksen saaneelle, joista kaikki selvisivät hengissä. Naloksonin jakelu ei näyttänyt lisäävän normaalitilannetta suurempaa riskinottoa huumeidenkäytössä. Pelastuslääkkeen jälkeenkin yliannoksen nauttinut tarvitsee sairaalahoitoa.[6] Nykyään useassa maassa naloksonia annetaan opioidiriippuvaisille ja opioideja käyttäville kipupotilaille ja heidän läheisilleen.[7] Suomessa opioidien käyttäjien läheiset eivät saa naloksonia.lähde?
Pohjois-Amerikassa opioidiepidemiaa hillitään Opiant Pharmaceuticals -yhtiön naloksonia sisältävällä Narcan-nenäsumutteella jota markkinoi Adapt Pharma. Nenäsumute on suomalainen keksintö.[8][9][10]
Katso myös
Lähteet
Aiheesta muualla
- Reach for Me: Fighting to End the American Drug Overdose Epidemic Dokumenttielokuva yhdysvaltalaisesta kansanliikkeestä tuoda naloksoni opioidiriippuvaisten ja kipupotilaiden saataville.
- PubChem: Naloxone (englanniksi)
- DrugBank: Naloxone (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Naloxone (englanniksi)
- ChemBlink: Naloxone (englanniksi)
- Huumemyrkytyksen lääkehoito[vanhentunut linkki] Lääkkeet mielen hoidossa 23.7.2008.
- Anniina Wallius: Ainutlaatuinen suomalaistutkimus: Voiko pakoksi muuttuneita mielihaluja hillitä nenäsuihkeella? Yle Uutiset. 6.1.2018.