Nalokson
Nalokson je opioidni antagonist koji je razvila kompanija Sankio tokom 1960-ih.[6] Nalokson je lek koji se koristi za poništavanje efekata opijatnog predoziranja, na primer predoziranja heroina ili morfina. Nalokson se specifično koristi za sprečavane opasnih po život depresija centralnog nervnog sistema i respiratornog sistema.[7][8] On se takođe eksperimentalno koristi za tretman kongenitalne neosetljivosti na bol sa anhidrozom, ekstremno retkog poremećaja (1 u 125 miliona) koji uzrokuje da osoba ne oseća bol. On je u prodaji pod raznim imenima, među kojima su Narkan, Nalon i Narkanti. On nije naltrekson, koji je antagonist opioidnog receptora sa kvalitativno različitim dejstvom, i koji se koristi za lečenje zavisnosti umesto za hitni tretman predoziranja.
 | |||
 | |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (1S,5R,13R,17S)- 10,17-dihidroksi- 4-(prop-2-en-1-il)- 12-oksa- 4-azapentaciklo [9.6.1.01,13.05,17.07,18] oktadeka- 7(18),8,10-trien- 14-on | |||
| Klinički podaci | |||
| AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 465-65-6 | ||
| ATC kod | V03AB15 | ||
| PubChem[1][2] | 5284596 | ||
| DrugBank | DB01183 | ||
| ChemSpider[3] | 4447644 | ||
| UNII | 36B82AMQ7N  | ||
| KEGG[4] | D08249 | ||
| ChEBI | CHEBI:7459 | ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL80 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C19H21NO4 | ||
| Mol. masa | 327.37 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Sinonimi | 17-alil- 4,5α-epoksi- 3,14-dihidroksimorfinan- 6-on | ||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 2% (90% se apsorbuje ali je visok metabolizam prvog prolaza) | ||
| Metabolizam | Jetra | ||
| Poluvreme eliminacije | 1-1.5 h | ||
| Izlučivanje | Urin, bilijarno | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | Samo na recept (S4) (AU) | ||
| Način primene | IV, IM | ||
Farmakodinamika
Nalokson ima ekstremno visok afinitet za μ-opioidne receptore u centralnom nervnom sistemu. Nalokson je kompetitivni antagonist μ-opioidnog receptora, i njegova brza blokada tih receptora često proizvodi naglu pojavu simptoma povlačenja. Nalokson takođe deluje kao antagonist, mada sa nižim afinitetom, na κ- i δ-opioidnim receptorima.
Hemija
Nalokson se sintetiše iz tebaina. Hemijska struktura naloksona podseća na oksimorfon, jedina razlika je supstitucija N-metil grupe sa alil (prop-2-enil) grupom. Ime nalokson je izvedeno iz N-allil i oksimorfon.