Naloxon
Naloxon, prodávaný v USA pod názvem Narcan, v Česku pod názvem Naloxone WZF Polfa nebo Suboxone (tady ve směsi s buprenorfinem) je lék používaný k zastavení účinků opioidů a to zejména při předávkování.[1] Naloxon může být spojen s druhým opioidem, aby se snížilo riziko zneužití samotného opioidu.[1] Při intravenózním podání začíná naloxon působit během dvou minut a při podání do svalové tkáně působí během pěti minut;[1] může být také aplikován do nosu.[2] Účinky naloxonu trvají asi půl hodiny až hodinu.[3] V případě, že doba účinkování ostatních opioidů je delší než působení naloxonu, může být zapotřebí podat více dávek přípravku s Naloxonem.[1]
Podávání naloxonu osobám, které jsou závislé na opioidech, může způsobit symptomy abstinenčního syndromu, včetně neklidu, nervozity, nevolností, zvracení, zrychlení srdečního tepu a pocení.[1] Aby se jim zabránilo, lze podávat nízké dávky naloxonu do té doby, než bude dosaženo požadovaného efektu.[1] U pacientů s dřívější poruchou srdečního rytmu či v případě, že pacient užívá léky, které negativně ovlivňují fungování srdce, se při užití naloxonu objevily problémy se srdcem.[1] Uvádí se, že v případě těhotenství je podávání Naloxonu bezpečné, ověřeno to však bylo pouze s omezeným počtem gravidních žen.[4]
Naloxon je neselektivním a kompetitivním antagonistou opioidového receptoru.[5][6] Intoxikace opioidy vede k útlumu činnosti centrálního nervového systému a dechového centra, špendlíkovým zornicím, s možností rozvoje bezvědomí a hypoventilace. V takovém stavu je volbou antidotum opioidů – naloxon, jehož krátkodobý účinek lze prodlužovat opakovanými dávkami. Naloxon má plně opačný účinek než opioidy, s působením na obnovení vigility (bdělosti), krevního tlaku z hypotenze, dýchání a potlačení sedace i psychomimetického efektu opioidů.[1]
Naloxon byl patentován v roce 1961 a v roce 1971 byl schválen pro použití proti předávkování opioidy dle Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv.[7] Je na seznamu nejúčinnějších a nejbezpečnějších léků dle Světové zdravotnické organizace.[8] Naloxon je v USA dostupný jako generický lék.[1] Velkoobchodní cena naloxonu v rozvojovém světě se pohybuje mezi 0,5 amerického dolaru až 5,3 am. dolaru za jednu dávku.[9] Naloxon nepatří k drahým přípravkům ani ve Spojených státech, jeho cena je nižší než 25 am. dolarů.[10] Cena za balíček dvou autoinjektorů se v USA však zvýšila z 690 amerických dolarů v roce 2014 na 4500 am. dolarů v roce 2016.[11]
V Česku je používán Suboxone od roku 2008, kdy jeho výhodou je to, že na rozdíl od Subutexu jej nelze užívat nitrožilně a závislí na opiátech tak užívají látku pouze jako substituční za heroin.[12]
Lékařské užití
Předávkování opioidy
Naloxon je užitečný jak při akutním předávkování opioidy, tak i při snižování respirační nebo duševní deprese vyvolané opioidy.[1] Není jasné, zda je podávání přípravku užitečné v případě zástavy srdce vyvolané opioidy.[13]
Naloxon je součástí balíčků rozdávaných závislým na heroinu či dalších opioidech. Bylo prokázáno, že tyto balíčky snížily úmrtnost v důsledku předávkování opioidy.[14] Předepsání naloxonu se doporučuje v případě, že uživatel je závislý na vysoké dávce opioidů (rovnající se více než 100 mg morfinu za den). Předepisuje se také v případě, že uživatel užívá opioidy spolu s benzodiazepiny nebo je podezření či jistota, že užívá opioidy bez lékařského předpisu.[15] Předepsání naloxonu by mělo být doplněno standardními doporučeními o užití přípravku, součástí doporučení by měla být prevence, informace o rozpoznání a reakci na předávkování, informace o první pomoci a o zavolání zdravotnické záchranné služby.[16]
Prevence opiové závislosti
Naloxon se špatně vstřebává při podání ústy, proto se běžně kombinuje s řadou perorálních přípravků a to včetně buprenorfinu nebo pentazocinu. V případě ústního podání tohoto přípravku účinkuje pouze hlavní opioid. Pokud je však zneužit přípravek injekčně, tak naloxon blokuje účinek hlavního opioidu.[1][17] Tato kombinace se používá ve snaze zabránit zneužití opioidových léků.[17] V Německu je prodáván tilidin pouze v kombinaci s Naloxonem.
Jiná použití
Naloxon lze použít u kojenců, kteří byli vystaveni účinkům opioidů podávaných matce před nebo během porodu. Neexistují důkazy o použití Naloxonu ke snížení kardiorespirační a neurologické deprese u kojenců.[18] Kojenci, kteří jsou vystaveni vysokým dávkám opioidů v těhotenství, mohou mít poškozenou CNS v souvislosti s perinatální asfyxií. Naloxon byl zkoumán s cílem zlepšit výsledky užití u kojenců, nicméně výsledky jsou současné době velice slabé.[19]
U pacientů v šoku, včetně septického, kardiogenního, hemoragického nebo míšního (spinálního) šoku se zlepšil průtok krve po podání Naloxonu. Důležitost tohoto zjištění není jasná.[20]
Naloxon je experimentálním lékem používaným při léčbě vrozené necitlivosti pro bolest,[21] což je extrémně vzácné onemocnění (1 z 125 milionů), které zabraňuje postiženému cítit bolest nebo vnímat rozdíly teplot.
Naloxon může být také použit jako protilátka při předávkování přípravky obsahujícími klonidin, tj. přípravky pro snížení krevního tlaku.[22] Naloxon může být také použit na léčbu svědění, které je spojeno s užitím opioidů.[23]
Odkazy
Reference
Související články
Externí odkazy
Obrázky, zvuky či videa k tématu naloxon na Wikimedia Commons - Distribuční projekt naloxonu při Chicago Recovery Alliance'
- Zpráva o naloxonu a ostatních opiátových protilátkách, International Programme on Chemical Safety
- What Is Naloxone? via Substance Abuse and Mental Health Services Administration| SAMHSA
.jpg){kind=link}