นาล็อกโซน

นาล็อกโซน (Naloxone) หรือชื่อทางการค้าคือ นาร์คัน (Narcan) เป็นยาต้านโอปิออยด์^[1] ใช้รักษาอาการที่เกิดจากการรับสารโอปิออยด์เกินขนาด ทั้งนี้ อาจมีการใส่นาล็อกโซนในเม็ดเดียวกันกับยาประเภทโอปิออยด์ เพื่อลดความเสี่ยงที่จะเกิดการเสพติดโอปิออยด์ การใช้นาล็อกโซนโดยการฉีดเข้าหลอดเลือดดำจะออกฤทธิภายใน 2 นาที, การฉีดเข้ากล้ามเนื้อจะออกฤทธิใน 5 นาที นอกจากนี้ยังสามารถรับยาได้โดยการสูดดมละออง^[3] เมื่อรับนาล็อกโซนแล้วจะออกฤทธิไปราวครึ่งชั่วโมงถึงหนึ่งชั่วโมง^[4] โดยส่วนมากแล้ว ผู้ป่วยจำเป็นต้องรับนาล็อกโซนหลายครั้งเนื่องจากโอปิออยด์มีฤทธิที่แรงกว่า^[1]

นาล็อกโซน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	Narcan, Evzio
ชื่ออื่น	17-allyl- 4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan- 6-one
AHFS/Drugs.com	โมโนกราฟ
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	AU: B1 US: C (ยังไม่ชี้ขาด) [1]
ช่องทางการรับยา	รับประทาน, สูดดม, ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
รหัส ATC	A06AH04 (WHO) V03AB15
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	[2] AU: S3 (จ่ายโดยเภสัชกรเท่านั้น) [2] DE: § 48 AMG/§ 1 MPAV (Prescription only) UK: POM (Prescription only) US: ℞-only
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	2% (Oral, 90% absorption but high first-pass metabolism)
การเปลี่ยนแปลงยา	ตับ
ระยะเริ่มออกฤทธิ์	2 นาที (IV), 5 นาที (IM)[1]
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	1–1.5 ชั่วโมง
ระยะเวลาออกฤทธิ์	30 to 60 min[1]
การขับออก	ปัสสาวะ, ท่อน้ำดี
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC (4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-prop-2-enyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one
เลขทะเบียน CAS	465-65-6 Y
PubChem CID	5284596
IUPHAR/BPS	1638
DrugBank	DB01183 Y
ChemSpider	4447644 Y
UNII	36B82AMQ7N
KEGG	D08249 Y
ChEBI	CHEBI:7459 N
ChEMBL	CHEMBL80 Y
ECHA InfoCard	100.006.697
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C19H21NO4
มวลต่อโมล	327.380 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C1[C@@H]2OC3=C(O)C=CC4=C3[C@@]2([C@]5(CC1)O)CCN(CC=C)[C@@H]5C4
InChI InChI=1S/C19H21NO4/c1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12(21)16(15)24-17(18)13(22)5-6-19(18,23)14(20)10-11/h2-4,14,17,21,23H,1,5-10H2/t14-,17+,18+,19-/m1/s1 Y Key:UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N Y
7Y (what is this?)  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

การใช้นาล็อกโซนในผู้ที่เสพติดโอปิออยด์ อาจทำให้เกิดอาการจากการขาดยา ซึ่งรวมถึง กระสับกระส่าย, อยู่ไม่สุข, คลื่นไส้, อาเจียน, ชีพจรเต้นเร็ว และเหงื่อออก เพื่อป้องกันอาการข้างเคียงเหล่านี้ จึงจำเป็นต้องให้รับนาล็อกโซนในปริมาณที่น้อยๆแต่บ่อยๆแทน ยานี้ควรใช้อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยโรคหัวใจ^[1] ยานี้ปลอดภัยสำหรับสตรีมีครรภ์^[5]

นาล็อกโซนได้รับการจดสิทธิบัตรในปี ค.ศ. 1961 และได้รับการรับรองให้เป็นยาต้านโอปิออยด์ในค.ศ. 1971^[6] นาล็อกโซนได้ขึ้นทะเบียนเป็นยาหลักขององค์การอนามัยโลก^[7] ปัจจุบันมีวางจำหน่ายเป็นยาสามัญ^[1]