Lévomépromazine
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Lévomépromazine | ||
Identification | ||
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Nom UICPA | (2R)-3-(2-méthoxyphénothiazine-10-yl-)-N,N,2-triéthylpropanamine | |
Synonymes | méthotriméprazine | |
No CAS | 60-99-1 7104-38-3 (maléate) 1236-99-3 (HCl) | |
No ECHA | 100.000.450 | |
Code ATC | N05AA02 | |
DrugBank | DB01403 | |
PubChem | 72287 | |
ChEBI | 6838 | |
SMILES | ||
InChI | InChI : vue 3D InChI=1S/C19H24N2OS/c1-14(12-20(2)3)13-21-16-7-5-6-8-18(16)23-19-10-9-15(22-4)11-17(19)21/h5-11,14H,12-13H2,1-4H3/t14-/m1/s InChIKey : VRQVVMDWGGWHTJ-CQSZACIVSA-N | |
Propriétés chimiques | ||
Formule | C19H24N2OS | |
Masse molaire[1] | 328,472 ± 0,023 g/mol C 69,47 %, H 7,36 %, N 8,53 %, O 4,87 %, S 9,76 %, | |
Propriétés physiques | ||
Pression de vapeur saturante | 9,20×10-8 mmHg à 25 °C[2] | |
Écotoxicologie | ||
DL50 | (souris, oral, 370 mg·kg-1)[2] | |
DJA | 400 mg[3] | |
Données pharmacocinétiques | ||
Biodisponibilité | ~ 50 à 60 % | |
Métabolisme | hépatique[4] | |
Demi-vie d’élim. | ~ 20 heures[4] | |
Excrétion | fèces et urine | |
Considérations thérapeutiques | ||
Classe thérapeutique | antipsychotique typique | |
Voie d’administration | orale[4], intramusculaire[4] | |
Conduite automobile | formellement déconseillée | |
Caractère psychotrope | ||
Catégorie | Dépresseur du système nerveux central | |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
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La lévomépromazine est un médicament neuroleptique ayant des propriétés antipsychotiques et sédatives particulièrement puissantes, ainsi qu'un effet analgésique[5], mis au point dans les années 1950[6] testé comme antidépresseur[7], contre la démence grave (dans les années 1950[8]) ou encore en anesthésiologie[9] ou encore à faible dose contre les nausées et vomissements[10], mais principalement utilisé comme antipsychotique.
Il s'agit d'un dérivé de la phénotiazine, comme d'autres molécules proches, par exemple la cyamémazine (voir phénotiazines).
La lévomépromazine fait partie de la première génération de neuroleptiques.
La lévomépromazine peut-être utile sur la composante anxieuse de la dépression dès lors que les anxiolytiques et autres antidépresseurs ont échoué.
La posologie efficace minimale possible sera recherchée. Son absence d'accoutumance en fait un bon candidat pour les personnes possédant une tolérance élevée aux benzodiazépines.
Prise au coucher, elle permet aussi un effet sédatif puissant et peut être une alternative aux molécules addictogènes.
Bien que le mécanisme d'action exact de la lévomépromazine ne soit pas entièrement connu, cet agent semble agir comme un antagoniste de divers récepteurs du système nerveux central (SNC), y compris les récepteurs adrénergiques, dopaminergiques, histaminergiques, cholinergique et sérotoninergiques (5-hydroxytryptamine ; récepteurs 5-HT)[12].
Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :
Ce médicament ne doit pas être associé :
Il peut interagir avec les médicaments susceptibles de provoquer des torsades de pointes et avec les médicaments contenant de la lévodopa.
Informez par ailleurs votre médecin si vous prenez un anticholinestérasique, un digitalique, un antihypertenseur, un bêtabloquant, un médicament atropinique, un sédatif ou certains pansements gastriques[13].
Un article scientifique médical publié en 2000 cite le cas d'un enfant atteint du syndrome de La Tourette spectaculairement amélioré par la lévomépromazine[14] après l'échec d'un traitement au phénobarbital et de cures thérapeutiques classiques.
La lévomépromazine est commercialisée en France depuis 1957 sous le nom de Nozinan avec plusieurs formes :
Ce médicament est aussi commercialisé à l'étranger sous les noms Nozinan, Levoprome, Detenler, Hirnamin, Levotomin et Neurocil.
Les effets indésirables possibles sont[15] :
Le syndrome malin des neuroleptiques est une réaction très rare (0,02% et 3%) lors de l'administration d'un traitement par antipsychotiques.
Ses symptômes sont :
Si un ou plusieurs de ces symptômes se déclarent pendant un traitement de ce type, il faut immédiatement arrêter la prise du traitement et prévenir un service d'urgence. Le SMN est considéré comme une urgence vitale si il n'est pas pris en charge.
Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Lévomépromazine
Typiques |
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Atypiques |
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Agissant sur les transporteurs de monoamines |
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