Ատազանավիր
Ատազանավիր, վաճառվում է ռեյատազ անվան տակ, հակառետրովիրուսային դեղամիջոց, որն օգտագործվում է ՄԻԱՎ/ՁԻԱՀ բուժելու և կանխելու համար[2]։ Սովորաբար խորհուրդ է տրվում օգտագործել այլ հակառետրովիրուսայինների հետ[2]։ Կարող է օգտագործվել ասեղով վնասման և այլ պոտենցիալ ազդեցությունների դեպքերում[2]։ Տրվում է պեր օրալ (բերանացի) օրվա մեջ մեկ անգամ[2]։
| Ատազանավիր | |
|---|---|
 | |
| Քիմիական բանաձև | C₃₈H₅₂N₆O₇ |
| Մոլային զանգված | 1,2E−24 կիլոգրամ[1] գ/մոլ |
| Քիմիական հատկություններ | |
| Դասակարգում | |
| CAS համար | 198904-31-3 |
| PubChem | 148192 |
| EINECS համար | 812-543-8 |
| SMILES | CC(C)(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(CN(CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=N3)NC(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)OC)O)NC(=O)OC |
| ЕС | 812-543-8 |
| ChEBI | 130642 |
| Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա) | |
Հիմնական կողմնակի ազդեցություններն են գլխացավը, սրտխառնոցը, դեղնավուն մաշկը, որովայնային ցավը, խնդիրներ քնի հետ և տենդը[2]։ Ծանր կողմնակի ազդեցություններն են ներառում են բազմաձև էրիթեման և գլյուկոզի բարձր քանակը արյան մեջ[2]։ Ատանազավիրը անվնաս է հղիության ընթացքում ևս[2]։ Պատկանում է պրոտեազայի ինհիբիտորներին, հետևաբար ընկճում է պրոտեազա ֆերմենտը[2]։
Ատազանավիրը հաստատվել է բժշկական օգտագործման համար 2003-ին ԱՄՆ-ում[2]։ ԱՀԿ-ի էսենցիալ դեղամիջոցների շարքին է դասվում, ամենաարդյունավետ և ապահով դեղամիջոցներից է, որի կարիքը կա առողջապահության համակարգում[3]։ ԱՄՆ-ում ատազանավիրը հասանելի չէ որպես ջեներիկ դեղամիջոց[4]։ Զարգացող աշխարհում մեծածախ գինը կազմում է 15,72 ԱՄՆ դոլար ամսական[5]։ 2015 թվականից ամսական արժեքը ԱՄՆ-ում 200 դոլարից ավել է եղել[4]։
Կիրառում
Օգտագործվում է ՄԻԱՎ-ի բուժման ընթացքում։ Ատազանավիրի արդյունավետությունը գնահատվել է մի շարք լավ նախագծված փորձերում[6]։
Ատազանավիրը տարբերվում է իր շարքի դեղերից, քանի որ ունի քիչ ազդեցություններ լիպիդային սպեկտրի վրա և քիչ է հանգեցնում լիպոդիստրոֆիայի։ Կա որոշակի խաչաձև դիմացկունություն մյուս պրոտեազայի ինհիբիտորների հետ[2]։ Ռիտոնավիրով զուգակցման դեպքում արդյունքները համարժեք են, ինչ լոպինավիրով զուգակցման դեպքում։ Օգտագործվում է դեղամիջոցների նկատմամբ դիմացկուն հիվանդներին բուժելու նպատակով։ Սակայն ռիտոնավիրով զուգակցման դեպքում իջնում է ատազանավիրի նյութափոխանակային առավելությունները։
Հղիություն
Ատազանավիրը ԱՄՆ-ում դասվում է հղիության B կատեգորիա դասին։ Այս ամենը նշանակում է, որ չի հայտնաբերվել ոչ մի վնասակար ազդեցություն հղիների շրջանում, ովքեր հղիության ընթացքում օգտագործել են ատազանավիր։ Սա նախընտրելի տարբերակ է ՄԻԱՎ վարակ ունեցող և դեղ չօգտագործած հղի կանանց համար[7]։ 2500 հետազոտված նորածինների շրջանում չի հայտնաբերվել որևէ բնածին արատ, որը կապված է ատազանավիրի օգտագործման հետ։ Դրական է ազդում խոլեստերինի վրա և հաստատված է որպես ապահով դեղամիջոց հղիության ընթացքում[7]։
Հակացուցումներ
Ատազանավիրը հակացուցված է այն անձանց, ովքեր ունեն բարձր գերզգայունություն (Ստիվեն-Ջոնսոնի համախտանիշ․ բազմաձև էրիթեմա)։ Չպետք է տրվի միդազոլամի, էրգոտի ածանցյալների, ցիզապրիդի, սրոհունդի, լովաստատինի, սիլդենաֆիլի, ինդինավիրի կամ նեվիրապինի հետ[8]։
Կողմնակի ազդեցություններ
Հաճախ են հանդիպում սրտխառնոցը, դեղնուկը, ցանը, գլխացավը, որովայնային ցավը, փսխումը, անքնությունը, ծայրամասային նյարդաբանական ախտանիշերը, գլխապտույտը, մկանային թուլությունը, փորլուծությունը, դեպրեսիա և տենդ[8]։ Ատազանավիրի օգտագործման դեպքում բիլիռուբինի մակարդակը անախտանիշ բարձրանում է, բայց երբեմն կարող է հանգեցնել դեղնուկի։
Ազդեցության մեխանիզմ
Ատազանավիրը կապվում է ՄԻԱՎ պրոտեազայի ակտիվ մասի հետ և կանխում է պրոսպիտակուցների վերածմանը ակտիվ ձևերի[9]։ Եթե ՄԻԱՎ պրոտեազան չի աշխատում, վիրուսը վարակիչ չէ և չկան հասուն վիրիոններ[10][11]։ Ազապեպտիդ դեղը նախագծված էր նյութի սպիտակուցային շղթայից, որը ՄԻԱՎ պրոտեազան վերածում է պրոսպիտակուցը ակտիվ վիրուսային ձևի։ Ավելի կոնկրետ ատազանավիրը անցումային ձևի կառուցվածքային անալոգ է, որի դեպքում կապը ֆենիլալանինի և պրոլինի միջև խախտվում է[12][13]։ Մարդու օրգանիզմում գոյություն չունի ֆերմենտ, որը խախտում է կապը ֆենիլալանինի և պրոլինի միջև։ Այսինքն ատազանավիրը չի ազդում մարդու ֆերմենտների վրա։
Դեղանյութի չափաբաժիններ
Ատազանավիրը հասանելի է 150մգ, 200մգ, 300մգ պատիճներով և 50մգ օրալ փոշի[8]։ 300մգ-ը պետք է նվազեցնի դեղի բեռնվածությունը; 300մգ-ը հնարավոր է փոխարինել երկու 150մգ պատիճներով։
Ծանոթագրություններ
 | Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Ատազանավիր» հոդվածին։ |